Церукал фармакокинетика

Церукал фармакокинетика

Состав

Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат.

В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.

Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом является метоклопрамид. Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет икоту, изжогу, ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение пролактина.

После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно — через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.

Показания к применению Церукала

От чего таблетки и ампулы?

Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и атонии кишечника, желудка, при рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, метеоризме. Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме, перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, болезни Паркинсона. При артериальной гипертонии, бронхиальной астме, патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: диарею, запор, сонливость, головокружения, сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии, явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства, дезориентация, гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.

Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)

Таблетки Церукал, инструкция по применению

Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.

Уколы Церукала, инструкция по применению

Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.

Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.

Передозировка

Наблюдаются следующие явления: галлюцинации, сонливость, раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.

При передозировке следует применять симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы. Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.

Читайте также:  Какой предтренировочный комплекс лучше

Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.

Рецепт на латинском:

Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды

Церукал детям

Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.

Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.

Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.

Церукал при беременности

Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.

При грудном вскармливании не рекомендуется употреблять медикамент.

Состав

Одна таблетка содержит: 10,54 мг действующего вещества метоклопрамида

гидрохлорида, что соответствует 10 мг безводного метоклопрамида гидрохлорида.

Вспомогательные вещества: желатин, картофельный крахмал, лактоза моногидрат, магния стеарат, осажденная двуокись кремния.

Показания к применению

— нарушения моторики верхних отделов желудочно-кишечного тракта;

— тошнота, рвота, сухая рвота при заболеваниях печени и почек, черепно-мозговой травме, побочных реакциях на лекарственную терапию, мигрени.

Противопоказания

Метоклопрамид противопоказано применять при:

-известной повышенной чувствительности к этому лекарственному средству; -опухоли, происходящей из мозгового вещества надпочечников (феохромоцитома); -механической непроходимости кишечника;

-перфорации кишечника и желудочно-кишечных кровотечениях; -пролактинозависимых опухолях;

-у больных с эпилепсией или у пациентов с повышенной судорожной готовностью (экстрапирамидные двигательные расстройства);

-в первые 3 месяца беременности и в период кормления грудью;

-у новорожденных и у маленьких детей в возрасте до 2 лет.

Детям от 2 до 14 лет, а также женщинам во 2 и 3 триместре беременности метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям. Больным с пониженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

Способ применения и дозы

Без специальных указаний врача взрослым и подросткам старше 14 лет назначают по 1 таблетке Церукала 3-4 раза в сутки (разовая доза составляет 30-40 мг метоклопрамида). Детям от 2 до 14 лет метоклопрамид назначают только по строгим жизненным показаниям.

Для детей от 2 до 14 лет рекомендуемая разовая доза составляет 0,1 мг метоклопрамида/кг массы тела, высшая суточная доза составляет 0,5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

Таблетки Церукала принимают внутрь примерно за 30 минут до еды. Длительность курса лечения определяется врачом и составляет обычно 4-6 недель. В отдельных случаях лечение можно продолжать до 6 месяцев.

При недостаточности почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности функции почек.

Побочное действие

Побочные эффекты в зависимости от частоты возникновения обозначены как: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100 — 1/1000 — 1/10000 —

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие метоклопрамида могут ослаблять антихолинэргические средства. Препарат усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола и уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств одновременно с метоклопрамидом не следует назначать нейролептические препараты.

Метоклопрамид может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симпатомиметических средств.

Особенности применения

С осторожностью следует назначать больным с бронхиальной астмой, с нарушениями функции печени и почек, подросткам и престарелым больным.

Уличное движение и реакционная способность больных

Даже при правильном применении по указанию врача это лекарственное средство может настолько влиять на больных, что они теряют способность быстро реагировать, например, при вождении автотранспорта или обслуживании машин. Это явление особенно сильно выражается при одновременном употреблении алкоголя.

Читайте также:  Продолжительность жизни детей с синдромом дауна

Таблетки пероральные Церукал (Cerucal)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

— рвота и тошнота различного генеза;

— атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

— дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;

— для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;

— парез желудка при сахарном диабете;

— в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Форма выпуска

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1;

таблетки 10 мг; флакон (флакончик) темного стекла 50 пачка картонная 1;

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг
(соответствует 10 мг метоклопрамида гидрохлорида)
вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 36,75 мг; лактозы моногидрат — 76,65 мг; желатин — 2,16 мг; магния стеарат — 1,3 мг; кремния диоксид — 2,6 мг
по 50 шт. во флаконах коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭНП с рельефной надписью «AWD»; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Vd составляет 2.2 — 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Использование во время беременности

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Использование при нарушением функции почек

Другие особые случаи при приеме

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
— феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
— кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
— пролактинзависимая опухоль;
— эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

Читайте также:  Чем полезна красная смородина для организма женщины

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Способ применения и дозы

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин 10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/мин суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Взаимодействия с другими препаратами

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.

Снижает эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Особые указания при приеме

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Ссылка на основную публикацию
Церукал таблетки для чего
Церукал – это лекарственное средство с противорвотным действием, блокирующее допаминовые рецепторы. При применении Церукал оказывает мягкое противорвотное действие и способствует...
Целиакия рекомендации
СМОТРЕТЬ ДРУГИЕ КЛИНИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ Год утверждения 2016 Профессиональные ассоциации: Союз педиатров России Оглавление 1. Краткая информация 1.1 Определение Целиакия (глютеновая...
Целиакия что можно кушать а что нельзя
Глютен — это клейковина и особый растительный белок, содержащийся во всех сортах ячменя, ржи и пшеницы. Он состоит из двух...
Церукал фармакокинетика
Состав Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат. В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на...
Adblock detector