Ципролет инструкция по применению дозировка

Ципролет инструкция по применению дозировка

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 250 мг, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – ципрофлоксацин 250 мг или 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллодный, тальк очищенный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза, кислота сорбиновая, титана диоксид, тальк очищенный, макрогол (6000), полисорбат 80, диметикон.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, высотой (4.10  0.20) мм и диаметром (11.30  0.20) мм (для дозировки 250 мг) или высотой (5.50  0.20) мм и диаметром (12.60  0.20) мм (для дозировки 500 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.

Код АТС J01MA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Плазменный профиль концентрации ципрофлоксацина при пероральном приеме аналогичен таковому, как при внутривенном введении, поэтому оральный и внутривенный пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Связь с белками плазмы составляет 20 — 40%. Средний период полувыведения ципрофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или множественной дозы. Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов и мокроту; органы мочеполовой системы, в том числе предстательную железу; костную ткань, спинномозговую жидкость, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Выделяется преимущественно с мочой и желчью.

Фармакодинамика

Ципролет® — антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. Ципролет® активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

внутриклеточные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К препарату Ципролет® резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Показания к применению

Неосложненные и осложенные инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами:

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, мастоидит, тонзиллит)

— инфекции нижних дыхательных путей, вызванных грамотрицательными бактериями вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas spp., Haemophilus spp., Branhamella spp., Legionella spp., Staphylococcus spp. (обострение хронической обструктивной болезни легких, бронхолегочной инфекции при муковисцидозе или в бронхоэктазах, пневмония)

— инфекции мочевыводящих путей (вызванные гонококком уретрит и цервицит)

— инфекции, передающиеся половым путем, которые были вызваны Neisseria gonorrhoeae (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

— эпидимит-орхит, в том числе случаев, вызванных Neisseria gonorrhoeae.

— воспаление органов малого таза у женщин (воспалительных заболеваний малого таза), включая случаи вызваны Neisseria gonorrhoeae

— инфекции брюшной полости (бактериальные инфекции ЖКТ или желчевыводящих путей, перитонит)

— инфекции кожи, мягких тканей

— септицемия, бактериемия, инфекции или профилактика инфекций у пациентов с ослабленным иммунитетом (например, у пациентов, принимающих иммунодепрессанты или с нейропенией)

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

— инфекции костей и суставов

Детский и подростковый возраст

при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей старше 6 лет с муковисцидозом

— сложные инфекции мочевых путей и пиелонифрита

— профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis)

Способ применения и дозы

Ципролет® в таблетках назначают взрослым внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При приеме натощак действующее вещество всасывается быстрее. Таблетки ципрофлоксацина нельзя принимать вместе с молочными продуктами (например с молоком, йогуртом) или фруктовыми соками с добавлением минералов.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя, функции почек пациента, а у детей и подростков, учитывается вес тела пациента.

Доза определяется на основе указания, типа и тяжести инфекции, чувствительность к ципрофлоксацину, лечение зависит от степени тяжести заболевания, а также клинических и бактериологических процесов.

В лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериями (например, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter или Stafilococ) требуются более высокие дозы ципрофлоксацина и могут совмещаться с одним или несколькими другими подходящими антибактериальными препаратами.

В лечении некоторых инфекций (например, воспаления органов малого таза у женщин, внутрибрюшной инфекции, инфекции у больных нейтропенией, инфекции костей и суставов) совмещение одного или нескольких совместимых антибактериальных препаратов возможно, в зависимости от патогенных микроорганизмов, которые их вызывают. Препарат рекомендуется назначать в следующих дозах:

Показания

Суточная доза мг

Продолжительность всего лечения (включая возмож-ность первоначаль-ного парентераль-ного лечения с ципрофлоксацином)

Инфекции нижних отделов

От 2 x 500 мг до

От 7 до 14 дней

Инфекции верхних отделов дыхательных путей

Обострение хронического синусита

От 2 x 500мг до

От 7 до 14 дней

Хронический гнойный средний отит

От 2 x 500мг до

От 7 до 14 дней

Злокачественный наружный отит

От 28 дней до 3 месяцев

Инфекции мочевыводящих путей

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

женщинам в период менопаузы – однократно 500 мг

Осложненный цистит, неосложненный пиелонефрит

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

Не менее 10 дней в некоторых случаях (например, при абсцессах) – до 21 дня

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

2-4 недели (острый), 4-6 недель (хронический)

Инфекции половых органов

Грибковый уретрит и цервицит

однократный прием 500 мг

Орхоэпидидимит и воспалительные заболевания органов малого таза

От 2 х 500мг до 2 х 750мг

не менее 14 дней

Инфекции ЖКТ и интраабдоминальные инфекции

Диарея, вызванная бактериальной инфекцией, в том числе Shigella spp, кроме Shigella dysenteriae типа I и эмпирическое лечение тяжелой диареи путешественника

Диарея, вызванная Shigella dysenteriae типа I

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Читайте также:  Круглые наросты на коже

Описание

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

• инфекции костей и суставов

• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

• избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

• -детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков — от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Читайте также:  Болит затылок после секса

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.

Тизанидин не должен применяться совместно с ципрофлоксацином, так как при этом отмечается увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови и потенцирование его гипотензивного и седативного действия.

При совместном применении ципрофлоксацина и метотрексата может отмечаться увеличение концентрации последнего в плазме крови вследствие нарушения его почечной экскреции, что ведет к повышению риска токсических реакций.

При совместном использовании ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может наблюдаться увеличение или уменьшение уровня фенитоина в сыворотке, увеличение уровня клозапина, что требует мониторинга их уровня в крови.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Меры предосторожности

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

При появлении жалоб со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, боли в суставах, тендинит) лечение прием препарата рекомендуется прекратить.

Указание для участников дорожного движения

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Форма выпуска

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), в упаковке 1 блистер.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности!

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: заболевания дыхательных путей — острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;

инфекции ЛОР-органов — средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;

инфекции почек и мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит;

инфекции органов малого таза и половых органов — простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;

инфекции брюшной полости — бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;

инфекции кожи и мягких тканей — инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;

костей и суставов — остеомиелит, септический артрит;

сепсис; инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными ЛС или у больных с нейтропенией);

профилактика инфекций при хирургических вмешательствах.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для инфузий, раствор для инфузий [в растворе натрия хлорида 0.9%], раствор для инъекций, таблетки, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 18 лет — до завершения процесса формирования скелета), беременность, период лактации.C осторожностью. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 0.25 г 2-3 раза в сутки, при тяжелом течении инфекций — 0.5-0.75 г 2-3 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей — по 0.25-0.5 г 2 раза в сутки; курс лечения — 7-10 дней.

При неосложненной гонорее — 0.25-0.5 г однократно; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной — 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-10 дней.

При шанкроиде — по 0.5 г 2 раза в день в течение нескольких дней.

При менингококковом носительстве в носоглотке — однократно, 0.5 или 0.75 г.

При хроническом носительстве сальмонелл — внутрь, по 0.25 г 4 раза; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.

При пневмонии, остеомиелите — внутрь, по 0.75 г 2 раза в сутки. Продолжительность лечения остеомиелита может составлять до 2 мес.

При инфекциях ЖКТ, вызванных Staphylococcus aureus, — по 0.75 г каждые 12 ч в течение 7-28 дней.

Лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 1 г. При скорости клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза — 0.5 г.

Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ — 0.25-0.5 г/сут, но принимать препарат следует после сеанса гемодиализа.

При тяжелом течении инфекций (например при рецидивирующем муковисцидозе, инфекциях брюшной полости, костей и суставов), вызванных Pseudomonas или стафилококками, при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, и при хламидийных инфекциях мочеполовых путей доза должна быть повышена до 0.75 г каждые 12 ч.

Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после приема пищи. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.

В/в капельно: продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 0.2 г и 60 мин — при дозе 0.4 г. Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно совмещать с 0.9% раствором NaCl, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором NaCl.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях нижних отделов дыхательных путей разовая доза — 0.2 г; при осложненных инфекциях верхних отделов мочевыводящий путей, при тяжелом течении инфекций (в т.ч. при пневмонии, остеомиелите) разовая доза — 0.4 г. При необходимости в/в лечения особо тяжелых, угрожающих жизни или рецидивирующих инфекций, вызванных Pseudomonas, стафилококками или Streptococcus pneumoniae, доза может быть увеличена до 0.4 г с кратностью введения до 3 раз в сутки. Продолжительность лечения при остеомиелите может достигать до 2 мес.

При хроническом носительстве сальмонелл — по 0.2 г 2 раза в сутки; курс лечения — до 4 нед. При необходимости дозировка может быть увеличена до 0.5 г 3 раза в сутки.

При острой гонорее — 0.1 г однократно.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах — 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

Средняя длительность лечения: 1 день — при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней — при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы — у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес — при остеомиелите и 7-14 дней — при всех остальных инфекциях. При стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений, а также при хламидийных инфекциях лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

Читайте также:  Нутрилон готовая жидкая смесь для новорожденных

При скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.8 г.

При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) максимальная суточная доза — 0.4 г.

Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.

При перитонитах допустимо использовать интраперитонеальное введение инфузионных растворов в дозе 50 мг 4 раза в сутки на 1 л диализата.

После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы — только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители — Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Corynebacterium diphtheriae;

грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) — умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Не эффективен в отношении Treponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение АД.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу.

Лечение передозировки: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Особые указания

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и ЛС для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах прием ципрофлоксацина повышает концентрацию и удлиняет T1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании лечения с др. противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Ципролет усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный прием совместно с желез-содержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими магний, кальций и алюминий, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине Al3+ и Mg2+.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлоксацина, что приводит к уменьшению времени достижения его Cmax.

Совместное назначение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и ЛС, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина — 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для в/в введения с растворами, имеющими pH более 7.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°С.

Ссылка на основную публикацию
Цикорий при холецистите можно или нет
В последнее время среди медиков и простых людей ходят споры относительно того, полезен или вреден цикорий при желчнокаменной болезни. В...
Церукал таблетки для чего
Церукал – это лекарственное средство с противорвотным действием, блокирующее допаминовые рецепторы. При применении Церукал оказывает мягкое противорвотное действие и способствует...
Церукал фармакокинетика
Состав Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат. В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на...
Цинга десен
Цинга – заболевание, которое возникает в результате недостаточного количества витамина С в организме. Аскорбиновая кислота – необходимое вещество для нормального...
Adblock detector