Хинин формула структурная

Хинин формула структурная

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Хинин/ Quinine.

Формула: C20H24N2O2, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа: противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ другие противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства.
Фармакологическое действие: противомалярийное, местноанестезирующее, местнораздражающее.

Фармакологические свойства

Хинин является противомалярийным средством. Хинин, ингибируя репликацию ДНК, угнетает развитие эритроцитарных форм гамонтов и шизонтов малярии. Также хинин оказывает местноанестезирующее и местнораздражающее действие. Хинин может подавлять центр терморегуляции, а при использовании высоких доз — работу зрительной и слуховой зон коры головного мозга. Хинин удлиняет рефрактерный период, понижает сократимость и возбудимость сердечной мышцы. Хинин возбуждающее действует на клетки гладких мышц внутренних органов, усиливает ритмические сокращения и увеличивает тонус матки. После приема внутрь максимальная концентрация хинина достигается в течение 3 — 5 часов. Хинин очень хорошо проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Хинин выводится почками, с периодом полувыведения 2 — 4 часа.

Показания

Малярия, гипотония матки в раннем послеродовом периоде (в составе комбинированного лечения), слабость родовой деятельности.

Способ применения хинина и дозы

Хинин принимается внутрь, вводится подкожно, внутривенно. Малярия: взрослые — внутрь — 1 -1,2 г в сутки, тяжелое течении малярии — 1,5 г в сутки, в 2 — 3 приема, на протяжении 5 — 7 дней; злокачественное течение малярии — вводят глубоко подкожно (но не внутримышечно), начальная доза 2 г 3 — 4 раза в сутки. Внутривенно вводят медленно (1 мл 50% раствора разводят в 20 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 40% раствора декстрозы, предварительно подогрев раствор до 35°C), при крайне тяжелом течении — 0.5 г, с дальнейшим введением подкожно 0,5 г и далее — 3 — 4 раза в сутки до 2 г в сутки Максимальная суточная доза хинина составляет 3 г.
При проявлении сердечно-сосудистой недостаточности (запавшие вены, частый малый пульс) совместно назначают подкожно тонизирующие препараты: кофеин, камфора, эфедрин. При отсутствии диареи и при нормализации состояния переходят на прием препарата внутрь. Для детей максимальная суточная доза хинина составляет: до 1 года — 10 мг на месяц жизни, 1 — 10 лет — 100 мг на 1 год жизни, 11 — 15 лет — 1 г, старше 15 лет — доза как для взрослых. Детям парентеральное введение не рекомендуется из-за возможности образования некрозов.
В акушерстве для стимуляции и возбуждения родовой деятельности назначают вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин) — внутрь, по 100 — 150 мг 6 раз через каждые полчаса. Гипотония матки в раннем послеродовом периоде: вводят внутривенно, 1 — 3 мл 50% раствора хинина в 0,9% раствора хлорида натрия или 20 мл 5% раствора декстрозы.

Противопоказания к применению

Патология внутреннего и среднего уха, геморрагическая лихорадка, снижение слуха, беременность (кроме показаний), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период лактации, гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование хинина противопоказано при беременности в период грудного вскармливания. Использование хинина (по показаниям) возможно в акушерской практике для стимуляции и возбуждения родовой деятельности — вместе с прочими родостимулирующими препаратами (эстрогены, окситоцин, пахикарпин, серотонин). При гипотонии матки в раннем послеродовом периоде также возможно использование хинина.

Побочные действия хинина

Органы чувств и нервная система: ослабление слуха, шум в ушах, снижение зрения, головокружение, бессонница, тремор конечностей;
система пищеварения: рвота;
сердечно-сосудистая система: сердцебиение;
прочие: гипертермия, аллергические реакции, внезапная смерть (при наличии идиосинкразии).

Взаимодействие хинина с другими веществами

При совместном использовании хинина и дигоксина возможно увеличение содержания дигоксина в плазме и усиление его действия. При совместном использовании ингибиторы микросомального окисления увеличивают эффективность хинина и повышают риск развития его побочных реакций. При совместном использовании индукторы микросомального окисления ускоряют метаболизм хинина, снижая его эффективность.

Передозировка

Торговые названия препаратов с действующим веществом хинин

В качестве самостоятельного препарата хинин не используется, но он входит в состав комбинированных лекарственных средств.

Комбинированные препараты:
Метамизол натрия + Хинин: Анальгин-Хинин.

ИЮПАК наименование: (R)-(6-méthoxyquinolin-4-yl)((2S,4S,8R)-8-vinylquinuclidin-2-yl)methanol

Синонимы: (R)-(5-éthényl-1-azabicyclo[2.2.2]oct-2-yl)-(6-méthoxyquinolin-4-yl)-méthanol

Химическая формула: C20H24N2O2

Молярная масса: 324,4168 ± 0,0187 г/моль

Хинин – это натуральный алкалоид, жаропонижающее, обезболивающее и, самое главное, противомалярийное средство. В 18 веке выдержка из кустарника, произрастающего в Южной Америке, известного под названием «хинна», использовалась для профилактики малярии. Впоследствии выдержку заменили производные хинакрин, хлорохин и примахин.

История открытия хинина

Хинное дерево – это растение, произрастающее в Андах на очень большой высоте. Оно является частью рода Cinchona, среди которого противомалярийными свойствами обладают красная и желтая хинна; серая хинна, носящая парадоксальное название «хинна обыкновенная», или просто «хинна», лишена этих свойств. С 17 века кору хинны применяли для облегчения трёхдневной лихорадки. Растение было завезено в Европу около 1633 года, а о его полезных качествах впервые было упомянуто в 1639 году. Иезуиты Лимы сообщили в Рим об использовании растения для облегчения перемежающейся лихорадки, бушевавшей каждое лето в этом городе. Затем растение было популяризировано в Европе. Отсюда пошло название «трава иезуитов» или «Перуанская кора». 1) В 1672 году, Роберт Талбор в своей брошюре «Pyretologia, a rational account of the cause and cure of agues», описывает плюсы применения хинного порошка и предупреждает читателей об его опасных эффектах при неправильном применении. Талбор исцелил сына Людовика XIV — дофина благодаря введению высоких доз коры хинного дерева. Король купил секрет снадобья у Талбора за 48000 ливров, которые были добавлены к пожизненной пенсии в 2000 фунтов. К моменту смерти последнего, Людовик XIV приказал издать его работу о лечении лихорадки хинином (1681). В 1683 году Николя де Блени дал новое описание в работе «Английское средство для лечения лихорадки», которое было незамедлительно переведено на английский язык. Несмотря на непрекращающиеся споры по поводу его эффективности, хинин был впоследствии принят в медицинском сообществе. Антуан-Франсуа Форкруа, Луи-Николя Воклен и доктор Гомез занимались изучением определенных химических характеристик коры хинного дерева. В 1820 году французские химики Жозеф Пеллетье и Жозеф Каванту выделили основные активные ингредиенты коры хинного дерева (из красной или желтой хинны). Академия медицины рассмотрела их переписку 11 сентября и 16 октября 1820 года. Это привело к публикации в феврале 1821 года в «Журнале фармакологии и прикладных наук». Ученые открыли, что что жаропонижающая основа соединения состояла из двух алкалоидов, которые они назвали хинин и цинхонин. Два этих химика, являясь фармацевтами, стремились найти своему открытию применение в фармакологии. Таким образом, они занялись производством хинина. В 1826 году в их производственном цеху было возможно извлекать 1800 кг сульфата хинина из 138 тонн коры хинного дерева. Сделав своё открытие доступным для общественности, учёные дали всем людям возможность им пользоваться 2) . Благодаря этому, несколько немецких предпринимателей также занялись крупномасштабной экстракцией хинина. В 1823 году в филадельфийской лаборатории США «Rosengarten and Sons» началось производство хинина по методике Пеллетье-Кавенту. В том же году колокола храмов в долине реки Миссисипи ежевечерне призывали к потреблению таблеток Доктора Джона Саппингтона из Филадельфии (таблетки от лихорадки доктора Саппингтона), благодаря чему доктор заработал состояние. Исследования показали, какие дозы активных ингредиентов являются эффективными. Пеллетье послал свои алкалоиды Франсуа Мажанди для проведения их испытаний на животных и человеке. Мажанди заметил: «В то время как для врача всегда большой интерес представляют точные дозы активного вещества в препарате, который он использует, это преимущество более очевидно в отношении хинина, который значительно изменяет свою активность в зависимости от природы и качества коры. Также очень приятно принимать этот препарат в столь малых дозах и в такой форме, которая ни у кого не вызывает отвращения». — F. Magendie, Formulaire pour la préparation et l’emploi de plusieurs médicaments, 1829 Производство хинина ознаменовало собой начало замены лекарственных растений с различным содержанием, не имеющих точных дозировок и иногда фальсифицированных, на вещества, легкие в обращении, содержащие только определенную дозу активной молекулы. В 1853 году Луи Пастер получил ближайшее производное хинина, квинотоксин. То же самое относится и к цинхотоксину. Два этих вещества впоследствии были названы «квиницин» и «цинхоноцин»: Миллер и Род дали веществам их наименования в 1890х годах. Молекулярная формула хинина была получена в 1854 году Адольфом Стрекером, а химическая формула была описана в конце века Ждеко Скраупом и Вильгельмом Кёнигсом. 3) В 1918 году (а также в 1931 году) Поль Раб и Карл Киндлер подтвердили осуществление синтеза хинина на базе квинотоксина (однако не имеется точных доказательств публикации этого факта). 11 апреля 1944 года Роберт Вудворд и Уильям фон Эггерс Доринг из Гарварда объявили о проведении полного синтеза хинина, получив в своем испытании 30 миллиграмм хинина 4) . (в действительности Вудворд и Доринг описали всего лишь 17 шагов синтеза D-квинотоксина, опираясь на работу П. Раба относительно этапов получения хинина из ксинотоксина). Во время войны, когда хинин был дефицитным ресурсом и имел военное значение, в прессе он стал упоминаться как «одно из самых замечательных научных достижений ХХ века». Открытие Вудворда и Деринга еще не стало применяться на практике, поэтому хинин, полученный при помощи такого синтеза, стоил слишком дорого. Кроме того, появились сомнения относительно самого факта этого открытия, поскольку до того момента синтез хинина из ксинотоксина ещё не был воспроизведен (это будет сделано в 1967 году, а затем – в 1973 году Ускоковичем). Полный стереоселективный синтез хинина был выполнен Гильбертом Сторком в 2001 году. В «Журнале американского химического общества» он опубликовал статью, в которой утверждал, что Вудворд и Доринг не могли в 1944 году осуществить синтез хинина (и не только из-за квинотоксина). В 2005 году хинин был изолирован из коры ремиджии Перуванской.

Читайте также:  Можно ли принимать противозачаточные таблетки после месячных

Фармакологичекое действие

Хинин стал первым эффективным средством против малярии. Это заболевание уносит почти миллион жизней в год 5) и вызывается одноклеточным паразитом из рода Plasmodium и передается человеку через укусы инфицированных комаров. Комар вводит плазмодия, которые, в первую очередь, поражают печень (печеночный цикл), где они развиваются и выпускают в кровь мерозоиты, которые перемещаются в красные кровяные клетки (цикл эритроцитов). Хинин активен только против внутри-эритроцитарных форм. В области сердца, хинин хинин снижает возбудимость, проводимость и сократимость. Хинин ингибирует протеазу, которая вызывает распад аминокислоты гемоглобина с образованием стенки мерозоитов. Хинин ингибирует также полимеризацию гема гемоглобина и, таким образом, предотвращает размножение плазмодия. Он является жаропонижающим средством. Тем не менее, хинин является токсичным для нервной системы, поэтому ученые стремятся синтезировать аналоги, не имеющие этого дефекта:

Использование

Противомалярийное средство

Лечение приступов малярии – это основное применение хинина, особенно в случаях химиорезистентности к другим препаратам. Также его можно применять для профилактики в случае резистентности к другим противомалярийным препаратам. Передозировка хинином может вызвать отравление и осложнения для плода (в том числе – потерю слуха) и даже смерть. Хинин используется в качестве ароматического компонента тоников. Считается, что британские колонисты в Индии использовали горький вкус хинина в сочетании с джином для создания тонизирующих коктейлей. Тем не менее, в настоящее время джин-тоник очень отличается от напитка тех времени, особенно потому, что в настоящее время используемая доза хинина составляет около четверти от дозы, используемой раньше. В США, максимальная допустимый уровень хинина в напитках составляет 83 части на миллион.

Мышечные судороги

Еще одним показанием для применения хинина является лечение мышечных судорог. Тем не менее, из-за его низкой эффективности и потенциальных смертельных рисков (в частности, гематологических, сердечных и аллергических), начиная с 1995 года FDA не разрешает использовать его в этих целях. 6)

Кардиостимулятор

С 1749 г. Жан-Батист де Сенак отметил, что хинин оказывает влияние на сердцебиение (в девятнадцатом веке хинин использовали в сочетании с наперстянкой). В 1914 году Карел Фредерик Венлебах описал подобный эффект. В 1918 году Вальтер фон Фрей сообщил о действии производного хинина, хинидина, на аритмию. В 1911 году Юлий Моргенрот указал, что хинин может применяться для лечения трипаносомоза.

Дозировка

Хинин является флуоресцентной молекулой. Таким образом, его можно дозировать при помощи анализа спектрофлуорометрии. Из-за своего горького вкуса, хинин используется в таких напитках, как Schweppes и другие безалкогольные напитки с пометкой «тоник». Международный Объединенный комитет экспертов ФАО/ВОЗ по пищевым добавкам указывает, что в лимонаде может содержать до 100 мг · л-1 хинина без рисков для здоровья. Тем не менее, у некоторых лиц может наблюдаться реакция гиперчувствительности.

Производство

В 1913 году было заключено первое соглашение между фермерами и производителями хинина, реализация которого была поручена исполнительному органу, учрежденному в Амстердаме под названием «Kinabureau», распущенному в 1961 году. Цены на хинин не переставали снижаться после войны, вплоть до 1958 года, когда цена составляла около половины цены 1946 года, то есть, ниже довоенного уровня. Основные компании, производящие хинин, подписали соглашения от 30 мая и 11/13 июня 1958 года с целью фиксации цен и квот на экспорт хинина и хинидина.

Разное

Хинин входит в список жизненно важных лекарственных средств ВОЗ (обновленный в апреле 2013 года). Писатель и врач Луи-Фердинан Селин (настоящее имя Луи Дестуш) написал брошюру о хинине «Хинин в медицине», Париж, O. Doin, 1925. Хинин также применяется в качестве добавки в некоторых безалкогольных напитках, таких как Schweppes.

  • AU :D
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S4 (Предписание только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания :POM (Предписание только)
  • США :℞ только
  • 130-95-0Y
  • 2510
  • 84989Y
  • D08460Y
  • ChEMBL170Y

Хинин является препаратом , используемым для лечения малярии и бабезиоза . Это включает в себя лечение малярии , вызванной Plasmodium фальципарум , который устойчив к хлорохину , когда артесунат не доступен. В то время как используются для синдрома беспокойных ног , не рекомендуются для этой цели из — за риск побочных эффектов. Его можно принимать внутрь или использовать внутривенно . Сопротивление малярии хинина происходит в некоторых районах мира. Хинин также ингредиент в тонике , что придает ему горький вкус.

Общие побочные эффекты включают головную боль, звон в ушах , ухудшение зрения, и потливость . Более серьезные побочные эффекты включают глухоту , низкие тромбоциты крови , и нерегулярное сердцебиение . Использование может сделать один более склонны к солнечным ожогам . Пока не ясно , если использовать во время беременности причиняет вред ребенку, который используется для лечения малярии во время беременности по — прежнему рекомендуется. Хинин представляет собой алкалоид , встречающийся в природе химическое соединение. Как это работает , как лекарство не совсем понятно.

Читайте также:  Показания к применению глюкокортикостероидов

Хинин был впервые выделен в 1820 году из коры хинного дерева. Барк экстракты были использованы для лечения малярии, по крайней мере , 1632. Он находится в списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Оптовая цена в развивающихся странах составляет около $ 1,70 до $ 3,40 за курс лечения США. В Соединенных Штатах курс лечения составляет более $ 200.

содержание

  • 1 Область применения
    • 1,1 Медицинская
      • 1.1.1 Доступные формы
    • 1.2 напитки
    • 1.3 Научный
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Механизм действия
  • 5 Химия
    • 5.1 Синтез
  • 6 Естественное явление
  • 7 История
  • 8 Общество и культура
    • 8.1 Регулирование
    • 8,2 Режущий агент
  • 9 Другие животные
  • 10 Смотрите также
  • 11 Ссылки
  • 12 Дальнейшее чтение
  • 13 Внешние ссылки

Пользы

медицинская

Не В 2006 году , она уже не по рекомендованной ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) в качестве первой линии лечения малярии, и его следует использовать только тогда , когда артемизинина не доступны. Хинин также используется для лечения волчанки и артрита .

В прошлом, хинин часто назначают как по прямому назначению лечения судороги ног в ночное время , но это стало менее распространенным из — за к пищевым продуктам и медикаменты предупреждают , что эта практика связана с опасной для жизни побочных эффектов.

Доступные формы

Хинин является одним из основных аминов и обычно предоставляется в виде соли. Различные существующие препараты включают гидрохлорид , дигидрохлорид, сульфат , бисульфат и глюконат . В Соединенных Штатах, хинин сульфат является коммерчески доступным в 324-мг таблетки под торговой маркой Qualaquin.

Все соли хинина могут быть даны перорально или внутривенно (IV); хинин глюконат также могут быть даны внутримышечно (IM) или ректально (PR). Основная проблема , связанная с ректально, что доза может быть исключена , прежде чем он полностью поглощается; на практике это корректируется, давая еще половину дозы. Нет инъекционный препарат хинина не лицензирован в США; Хинидин используется вместо этого.

Хинин баз в различных солях

название Хинин базовой эквивалентности
хинин база 100 мг
хинина бисульфат 169 мг
хинина дигидрохлорид 122 мг
хинин глюконат 160 мг
хинина гидрохлорид 111 мг
Дигидрат сульфата хинина [(хинин) 2 Н 2 SO 4 ∙ 2H 2 O] 121 мг

напитки

Хинин является компонентом аромата тонической воды и горьких лимона напитка смесителей . На кальцинированной ружьем за много баров, тонизирующая вода обозначается буквой «Q» , представляющей хинин.

По традиции, горький вкус анти- малярийного хинин тоника привел британские колонист в Индии , чтобы смешать его с джином , создавая тем самым изобразительный джин и тоник коктейль, который до сих пор популярен и сегодня. В настоящее время, количество хинина в тонике гораздо ниже и пить против малярии бесполезно. Хинин является ингредиентом в обоих тоником и горького лимона . В США, хинин указан в качестве ингредиента в некоторых вкусах Diet Snapple, в том числе клюквы-малина.

Во Франции, хинин является ингредиентом из аперитива , известного как хинное дерево , или «Кап Корс» , и на основе вина Аперитив Dubonnet . В Испании, хинин ( «хина») иногда смешивают в сладкий Малага вино, которое затем называется «Малага Квина». В Италии традиционных ароматизированных вин Barolo Chinato проникнуты хинин и местные травы и подаются как дижестив . В Канаде и Италии, хинин является ингредиентом в газированных chinotto напитков Brio и Сан — Пеллегрино. В Шотландии, компания AG Barr использует хинин в качестве ингредиента в газированной и кофеином напитка Irn-Брю . В Уругвае и Аргентине, хинин является ингредиентом PepsiCo тоника по имени Пасо — де — лос — Торос . В Дании, он используется в качестве ингредиента в газированной спортивного напитка Faxe Конди сделанное Royal Unibrew .

В качестве вкусовой добавки в напитках, хинин ограничен до менее чем 83 частей на миллион в Соединенных Штатах и 100 мг / л в Европейском Союзе.

научный

Хинин (и хинидин ), используются в качестве хирального фрагмента для лигандов , используемых в Sharpless асимметричного дигидроксилирования , а также для многих других хиральных магистралям катализатора. Из — за своим относительно постоянная и хорошо известную флуоресценцию квантового выхода , хинин используется в фотохимии в качестве общей флуоресценции стандарта .

Противопоказания

Из-за узкой разницы между ее терапевтическим и токсическим эффектами, хинин является частой причиной лекарственно-индуцированных нарушений, в том числе тромбоцитопении и тромботической микроангиопатии . Даже от незначительных уровней , возникающих в обычных напитках, хинин может иметь серьезные негативные последствия с участием нескольких систем органов, среди которых иммунной системы эффекты и лихорадки , гипотония , гемолитическая анемия , острое повреждение почек , печень токсичности, и слепота. У людей с мерцательной аритмией , дефектами проводимости или блокадой сердца , хинин может вызвать сердечные аритмии , и его следует избегать.

Хинин может вызвать гемолиз в дефиците G6PD (унаследованный дефицит), но этот риск мал , и врач не должен смущаться использовать хинин у людей с дефицитом G6PD , когда нет альтернативы.

Побочные эффекты

Хинин может привести к непредсказуемым серьезных и угрожающих жизни в крови и сердечно — сосудистые реакции , включая низкое количество тромбоцитов и гемолитико-уремический синдром / тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (HUS / ТТП), длинный QT синдром и другие серьезные сердечные аритмии , включая трепетание-мерцание , Блэкуотер лихорадка , диссеминированного внутрисосудистого коагуляция , лейкопения и нейтропения . Некоторые люди , которые разработали ТТП из — за хинин пошли на разработке почечной недостаточности . Это также может вызвать серьезные аллергические реакции включают анафилактический шок, крапивница , серьезные сыпь на коже, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз , ангионевротический отек , отек лица, бронхоспазм, гранулематозный гепатит и зуда.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают группу симптомов , называемых cinchonism , которые могут включать в себя головную боль, вазодилатацию и потливость, тошнота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение или головокружение, помутнение зрения, и нарушения в восприятии цвета. Более тяжелое cinchonism включает в себя рвоту, понос, боли в животе, глухоту, слепоту и нарушение в сердечных ритмах. Cinchonism гораздо реже , когда хинина дается рот, но пероральное хинина не хорошо переносится (хинин чрезвычайно горький и многие пациенты рвота после приема хинина таблетки): Другие препараты, такие как Fansidar ( сульфадоксина с пириметамин ) или Маларон ( прогванил с атовахонами ), часто используется , когда требуется пероральная терапия. Хинин этил карбонат вкуса и запаха, но коммерчески доступен только в Японии. Уровень глюкозы в крови, электролитов и кардиоконтроля не нужны , когда хинин дается рот.

Механизм действия

Хинин теоретически быть токсичными для малярийного возбудителя, малярийного плазмодия , путем вмешательства в способность паразита , чтобы растворить и метаболизировать гемоглобина . Как и с другими хинолина противомалярийных препаратов, то механизм действия хинина не была полностью решена. Наиболее широко распространенная гипотеза о его действии основана на хорошо изученный и тесно связанный с наркотиками, хинолина хлорохина . Эта модель включает в себя ингибирование hemozoin biocrystallization в Геме детоксикация пути, что облегчает агрегацию цитотоксического гема . Free цитотоксического гем накапливается в паразитах, вызывая их гибель. Хинин может предназначаться малярии в пуриннуклеозидфосфорилазу фермент.

Читайте также:  Неврит лицевого нерва последствия

Химия

УФ — поглощение пиков хинина около 350 нм (в UVA ). Флуоресцентные пики выбросов на уровне около 460 нм (ярко — синий / голубой оттенок). Хинин является весьма флуоресцентным ( квантовым выходом

Синтез

Хинного дерева остаются единственным экономически практичным источником хинина. Однако под давлением военного времени, было проведено исследование в направлении его производства синтетического. Формальное химический синтез было сделано в 1944 году американскими химиками RB Woodward и WE Деринг . С тех пор, несколько более эффективный хинин полного синтеза были достигнут, но ни один из них не может конкурировать в экономическом плане с выделением алкалоида из природных источников. Первый синтетический органический краситель , мовеин , был обнаружен Перкин в 1856 году , когда он пытается синтезировать хинин.

Естественное явление

Кора Remijia содержит 0,5-2% хинина. Кора дешевле , чем кора Хина . Как он имеет насыщенный вкус, она используется для изготовления тоник .

история

Хинин был использован в качестве миорелаксантов по кечуа , которые являются коренными Перу , Боливия и Эквадор , чтобы остановить дрожи из — за низкие температуры. В кечуа смешивались заземляющий кору хинного деревьев с подслащенной водой , чтобы компенсировать горький вкус кору, тем самым производя тоник .

В иезуитах были первыми, кто принес хинные в Европу. Испанским были осведомлены о лечебных свойствах хинной коры на 1570 или ранее: Монардесе (1571) и Juan Fragoso (1572) , как описан дерево , которое было впоследствии идентифицировано как хинное дерево и чья кора была использована для производства напитка лечения диареи. Хинин используется в неэкстрагированной форме европейцев , так как , по крайней мере в начале 17 — го века. Впервые он был использован для лечения малярии в Риме в 1631 году во время 17 — го века, малярия была эндемичной на болота и болота , окружающих город Рим . Малярия была ответственна за гибель несколько папа , многих кардиналов и бесчисленных множество общих римских граждан. Большинство священников обученных в Риме видело жертва малярии и были знакомы с дрожью , вызванной лихорадочной фазой заболевания. Иезуит брат Агостино Salumbrino (1564-1642), фармацевт по образованию , который жил в Лиме , наблюдал кечуа , используя кору хинного дерева для этой цели. В то время как его эффект при лечении малярии (и малярии , вызванной дрожать) не был связан с его эффектом в управлении дрожа от суровости , он был успешным лекарство против малярии. При первой же возможности, Salumbrino послал небольшое количество в Рим для тестирования в качестве лечения малярии. В последующих годах, кора хинного дерево, известное как хина или перуанская кора, стало одним из самых ценных товаров , поставляемых из Перу в Европу. Когда король Карл II был излечен от малярии в конце 17 — го века с хинином, она стала популярной в Лондоне. Он оставался противомалярийное препаратом выбора до 1940 — х годов, когда другие препараты взял на себя.

Форма хинина наиболее эффективным в лечении малярии был обнаружен Чарльз Мари де ла Кондамин в 1737. В 1820 году французские исследователи Пьер Жозеф Пеллетье и Каванту первый изолированные хинин из коры дерева в роду Хина — вероятно , хинного лекарственный — и впоследствии назвали вещество. Имя было получено из исходного кечуа (инков) слово для хинного дерева коры, Quina или Quina-Quina , что означает «кора коры» или «святой» кора. До 1820 г., кора сначала сушат, измельчают в мелкий порошок, а затем смешивают в жидкость (обычно вино) , который был тогда пьян. Широкомасштабное использование хинина как малярия профилактика началось около 1850. В 1853 году Поль Брика опубликовала краткую историю и обсуждение литературы по теме «хинного дерево ».

Хинин сыграли значительную роль в колонизации Африки европейцами. Хинин было сказано, что главной причиной Африка перестала быть известна как «могила белого человека». Историк заявил, «это была эффективность хинина, что дало колонистам новые возможностей роятся в Голд — Коста , Нигерию и другие части Западной Африки».

Для того, чтобы сохранить свою монополию на хинной коре, Перу и окружающие страны начали запретив экспорт семян хинных и саженцев в начале 19 — го века. Голландское правительство упорно в своих попытках переправить семена, а в конце 19 — го века голландцы выросли заводы в Индонезии плантаций. Вскоре они стали основными поставщиками завода, а в 1913 году они создали Кина бюро, картель производителей хинного поручено контролировать цены и производство. К 1930 — х годов голландские плантации в Java производили 22 млн фунтов хинной коры, или 97% производства хинина в мире. США пытается привлечь к ответственности Кина бюро оказалось безуспешным. Во время Второй мировой войны , союзные державы были отрезаны от их поставок хинина , когда Германия захватила Нидерланды и Япония контролировала Филиппины и Индонезию . США получили четыре миллиона семян хинных из Филиппин и начали работать хинные плантации в Коста — Рике . Такие поставки пришли слишком поздно. Десятки тысяч американских войск в Африке и южной части Тихого океана погибли из — за отсутствия хинина. Несмотря на контроль поставок, японцы не эффективно использовать хинин, и тысячи японских войск на юго — западе Тихого океана погибли в результате. Хинин оставался противомалярийное препаратом выбора после Второй мировой войны, когда другие препараты, такие как хлорохин , которые имеют меньше побочных эффектов , в значительной степени заменить его.

Бром хинин были фирменными холодные таблетками , содержащих хинин, изготовленный Grove Laboratories. Они были первым на рынке в 1889 году и доступны по крайней мере до 1960 — х годов.

Общество и культура

регулирование

С 1969 по 1992 год, США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) получили 157 сообщения о проблемах со здоровьем , связанных с использованием хинина, в том числе 23 , которые привели к смерти. В 1994 году FDA запретила сбыт более-внебиржевом хинина в качестве лечения ночных судорог ног. Pfizer Pharmaceuticals продавал торговую марку Legatrin для этой цели. Также продается как Softgel (по SmithKlineBeecham) в качестве Q-Велем. Врачи могут до сих пор назначают хинин, но FDA приказал компаниям прекратить торговлю неутвержденные лекарственные продукты , содержащие хинин. FDA также предостерегает потребителей о не по прямому назначению использование хинина для лечения судорог ног. Хинин одобрен для лечения малярии, но также часто назначают для лечения судороги ног и аналогичные условия. Поскольку малярия является опасной для жизни, риски , связанные с использованием хинина считается приемлемым при использовании для лечения этой недуг.

Хотя Legatrin был запрещен FDA для лечения судорог ног, производитель наркотиков URL Взаимной заклеймен хинина, содержащего препарата под названием Qualaquin. Она продается в качестве лечения малярии и продается в Соединенных Штатах только по рецепту врача. В 2004 году CDC сообщили лишь 1347 подтвержденных случаев малярии в Соединенных Штатах.

Режущий агент

Хинин иногда обнаруживаются как режущий агент в уличных наркотиках , такие как кокаин и героин .

Другие животные

Хинин используется в качестве средства для лечения Cryptocaryon irritans (обычно называемый белым пятном, крипто или морских ICH) заражения морских аквариумных рыб.

Ссылка на основную публикацию
Химиоэмболизация почки
О медицинском центре Отзывы Наши технологии Найти врача Цены Контакты Новости Статьи Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) назвала телемедицину «лечением на...
Хватает почка
Министр здравоохранения ФРГ предлагает ввести новые правила донорства органов. Согласно им, потенциальным донором станет каждый, кто не возразил против трансплантации....
Хвойно солевой раствор для грудничков
Одной из самых приятных физиотерапевтических процедур, помогающих расслабиться и успокоиться, является ванна. С ее помощью можно улучшить самочувствие, укрепить здоровье...
Химические ожоги пищевода у детей презентация
Презентация была опубликована 7 лет назад пользователемvolgmed.ru Похожие презентации Презентация на тему: " Бытовые химические ожоги пищевода уксусной кислотой у...
Adblock detector