Хлортетрациклин на латинском

Хлортетрациклин на латинском

Хлортетрациклина гидрохлорид — Chiortetracyclini hydrochloridum, или биомицин — Biomycinum (ауреомикоин, ауреомицин, ауреоциклин, дуомицин, ксантомицин), получается при культивировании Streptomyces aureofaciens.

По строению хлортетрациклин — это тетрациклин с хлором в первом цикле (7-е положение). Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, медленно и мало растворяется в воде (1:77), на воздухе устойчив, а на свету медленно разрушается. В кислой среде он устойчив и наиболее выраженно проявляет антимикробное действие. В щелочной среде быстро инактивируется: при pH 7,6 инактивируется 50% его через 12 часов, а при pH 14,0 —через 40 секунд. В герметически закрытых сосудах хлортетрациклина гидрохлорид (24°) не теряет своей активности в течение трех лет, а таблетки в этих же условиях — в течение четырех лет. Новокаин, экмолин и сыворотка крови стабилизируют водный раствор хлортетрациклина.

Выпускается в форме порошка, таблеток (по 0,1 и 0,15), глазной мази (0,5 и 1%-ные) и суспензии (1% и 2%-ные с глицерином, ванилином и другими ингридиентами, исправляющими горький вкус хлортетрациклина). В 1 мг хлортетрациклина содержится теоретически 1000 ЕД, а практически около 900.

Хлортетрациклин действует на многие грамположительные, грамотрицательные, кислотоустойчивые бактерии, на некоторые крупные вирусы из группы пситтакоза и лимфогрануломатоза, на некоторые риккетсий, особенно в ранней стадии их развития.

Хлортетрациклин действует бактериолитически и бактериостатически, но бактериолитические дозы его в 10 раз больше, чем бактериостатические. Бактерицидность его возрастает в присутствии многих химиотерапевтических веществ, например комбинации хлортетрациклина с стрептомицином при экспериментальном бруцеллезе значительно эффективнее, чем один хлортетрациклин. Целесообразно комбинировать хлортетрациклин с левомицетином, олеандомицином и сульфадимезином. В присутствии гомогената печени, печек и легких противомикробная активность хлортетрациклина снижается.

Никотинамид, пантогенат кальция, гуанин, урацил, аденин, тиамин и рибофлавин ослабляют бактерицидность хлортетрациклина in vitro, но почти не влияют in vivo.

Хлортетрациклин оказывает противотоксическое действие, и активность его в этом отношении значительно возрастает в комбинации с левомицетином.

Устойчивость микробов к хлортетрациклину развивается легко как в экспериментальных, так и в производственных условиях.

Появившаяся устойчивость ослабевает очень медленно. Некоторые микроорганизмы, например стрептококки, при проявлении у них устойчивости, даже после 100 пересевов в среду без хлортетрациклина или после 12 пересадок на мышах, не теряют ее. Кроме того, микроорганизмы, устойчивые по отношению к хлортетрациклину, резистентны к окситетрациклину и тетрациклину.

Резистентность микробов развивается при слабой концентрации антибиотика. Я. Е. Коляков обнаружил устойчивые штаммы микробов у поросят и цыплят, получавших в качестве стимуляторов роста хлортетрациклин с кормом. Часто устойчивость развивается у стафилококков при неправильном лечении маститов хлортетрациклином.

И-Ли Чжун и О. А. Метелкин обнаружили у поросят, больных энтеритом, кишечную палочку, устойчивую к антибиотикам.

Устойчивость патогенных бактерий к хлортетрациклину развивается медленнее, чем к стрептомицину.

В организме здоровых и больных животных хлортетрациклин вызывает клинические и биохимические изменения. В зависимости от дозы и длительности пребывания антибиотика в организме эти изменения проявляются стимуляцией роста или токсическими явлениями.

Хлортетрациклин чаще не препятствует развитию иммунитета, но иногда он мешает образованию титра антител и в некоторых случаях действует совсем отрицательно. Я. Р. Коваленко и сотр. доказали, что при пастереллезе свиней и эмфизематозном карбункуле крупного рогатого скота хлортетрациклин не влияет отрицательно на образование антител, но не способствует появлению противорожистого иммунитета у свиней и мышей после введения им живой вакцины.

Присутствие хлортетрациклина в крови, в зависимости от дозы, вызывает функциональные изменения в центральной нервной системе.

Г. А. Низаметдинова, исследуя влияние хлортетрациклина на кроликов, доказала, что в больших дозах (2—5 мг/кг) оп препятствует протеканию условных рефлексов в течение 3—4 дней, а в меньших дозах (0,5—1 мг) вызывает усиление тормозного рефлекса в коре головного мозга. Эти изменения высшей нервной деятельности наблюдаются еще 6—8 дней после введения биомицина. При работе в лаборатории А. В. Логинов и сотр. заметили, что хлортетрациклин при действии на хеморецепторы кишечника вызывает рефлексы, которые отрицательно влияют на артериальное давление, дыхание и образование ацетилхолина.

По данным А. М. Думовой, при внутривенном вливании хлортетрациклин в большой дозе вызывает кратковременное понижение кровяного давления и лейкопению.

А. В. Логинов и сотр. доказали, что хлортетрациклин в концентрации от 1 :10 -6 до 1 :10 -9 оказывает отрицательное инотропное действие на сердце лягушки. Под влиянием атропина это явление исчезает. С. Унгаров с сотр. констатировал, что под влиянием хлортетрациклина активность кровеносного катализа у овец уменьшается. Другие исследователи обнаружили это же явление у свиней.

Читайте также:  Диетические супы при заболевании печени

A. П. Майоров заметил, что после введения свиньям хлортетрациклина в дозе 1000 ЕД/кг в течение 10 дней активность амилазы, липазы и гликолитического фермента увеличивается, а активность кислой и основной фосфатазы уменьшается. Это наблюдается 8—14 дней после прекращения дачи антибиотика.

B. А, Фортушный, А. П. Простяков и Л. И. Нестерова доказали, что у кроликов под влиянием хлортетрациклина в дозе 1 мг/кг содержание аскорбиновой кислоты крови не изменяется, а в дозе 5—10 мг/кг количество этого витамина уменьшается.

Н. А. Тихонова считает, что под влиянием терапевтических доз хлортетрациклина, назначаемого в течение 5—б дней, ускоряется свертывание крови вследствие изменения содержания протромбина и вязкости крови.

Весьма существенно хлортетрациклин влияет на функциональное состояние желудочно-кишечного тракта. Б. Н. Казаков назначал овцам с хроническими кишечными фистулами внутрь хлортетрациклин в дозах 20 мг/кг, 2 раза в день в течение двух дней и заметил на третий день отсутствие у них жвачки, ослабление сокращений рубца, уменьшение количества кишечного сока и кишечных ферментов. На второй н третий день после прекращения дачи антибиотика сокращение рубца возобновляется, количество кишечного сока и ферментов увеличивается.

В небольших дозах хлортетрациклин (5 мг/кг) способствует увеличению количества ферментов, без предварительного ослабления секреции их.

Ю. И. Горшков в течение 30 дней вводил хлортетрациклин собакам с фистулами и установил, что в дозе 1 мг/кг он увеличивает количество желудочного сока, повышает кислотность его и переваривающую силу, а в дозе 10 мг/кг (в течение 10 дней) уменьшает количество сока, понижает кислотность и переваривающую силу его. Такие же результаты также в опытах на собаках получил В. М. Субботин.

Н. В. Курилов, добавляя в корм кроликам 1 мг хлортетрациклина на голову в сутки в течение 15—35 дней, заметил, что под влиянием антибиотика лучше перевариваются белки и жиры, увеличивается коэффициент ассимиляции азота, но уменьшается переваривание клетчатки.

Хлортетрациклин в терапевтических дозах или в качестве биостимулятора нетоксичен. Только в больших дозах и при длительном применении он изменяет общее состояние животных и вызывает морфологические изменения клеток печени и почек.

LD50 хлортетрациклина (в мг/кг) для мышей и крыс при назначении внутрь равна 3000, внутривенно — 100—170 и внутрибрюшинно — 145—250; LD50 для свиней при этих же условиях в 2—3 раза меньше, а для овец в 1,5—2 раза меньше.

Из побочных явлений для больших доз тетрациклинов характерно непосредственное действие на стенки кишечника, особенно на слизистую оболочку и ретикулярную строму, где они адсорбируются в больших количествах. Морфологические изменения кишечной стенки обычно сопровождаются увеличением количества устойчивых бактерий и грибов. Одновременно с этим, но значительно медленнее снижается общая реактивность организма, подавляется общий обмен и метаболизм витаминов. Как следствие поражения слизистой оболочки желудка и кишечника и дисбактериемии у, животных исчезает аппетит и появляются устойчивые поносы, нарушается функция печени.

При тяжелых отравлениях в мозгу, надпочечниках и легких возникает гиперемия и появляются очаговые кровоизлияния, отек селезенки, а также жировая дистрофия печени, почек и миокарда. В тяжелых случаях в кишечнике можно обнаружить абсцессы и обширные некрозы. Все эти осложнения возникают не только под влиянием антибиотика, но и устойчивой микрофлоры. Жировая дистрофия печени бывает только после длительного применения хлортетрациклина в токсических дозах.

Если хлортетрациклин инъецируют внутривенно в больших дозах, то появляются не только общие признаки интоксикации, по и серьезные изменения в месте инъекции (флебит).

В. В. Быстрова, вводя кроликам хлортетрациклин в дозе 100—300 мг/кг веса животного в течение 2—56 дней и мышам в дозе 700 мг/кг веса животного один раз в сутки в течение 12 дней, обнаружила некрозы слизистой оболочки желудка и кишечника и кровоизлияния на ней, профузный понос и жировую дистрофию печени. Н. С. Акулова, испытывая на цыплятах и утятах действие хлортетрациклина в дозе 20 мг, биоветина в дозе 80 мг и биовита-40 в дозе 1530 мг па 1 кг веса животного, не наблюдала отрицательного влияния; дозы в 100 раз выше указанных вызывали воспалительные и дистрофические явления.

Терапевтические дозы хлортетрациклина (20 мг/кг) и биоветина (80 мг/кг) не вызывают у ягнят морфологических изменений, у телят же появляется слабый катаральный энтерит. У поросят хлортетрациклин (50 мг/кг) и биоветин (200 мг/кг) вызывают незначительное воспаление слизистой оболочки кишечника и отек почек.

Читайте также:  Как увеличить жирность грудного молока комаровский

Л. И. Дьяконов, вводя орально овцам хлортетрациклин по 20 мг/кг в сутки, наблюдал у них понижение аппетита, атонию и тимпанию преджелудков, а у многих понос.

Вопрос о возникновении аллергии к биомицину у животных до настоящего времени недостаточно изучен. Известно, что у людей она бывает гораздо реже, чем к пенициллину и стрептомицину.

Наиболее часто хлортетрациклин назначают через рот. Молодняку его дают с молоком или простоквашей. Ректально хлортетрациклин не вводят, потому что он плохо всасывается из прямой кишки.

Некоторые ветеринарные врачи хлортетрациклин вводят внутривенно (масляную суспензию вводить нельзя!). Чтобы не раздражать сосудистые геморецепторы, препарат вводят медленно, концентрация раствора не должна превышать 5 мг/мл. При введении нужно следить за тем, чтобы не вызывать флебитов и парафлебитов. Если хлортетрациклин попал под кожу, Нужно немедленно инъецировать в это место 0,5—1%-ный раствор новокаина.

При оральном введении хлортетрациклин хорошо всасывается через слизистую оболочку кишечника (особенно в области двенадцатиперстной кишки), достигая терапевтической концентрации в крови и в тканях через 1—2 часа и максимальной — через 4 часа. Терапевтическая концентрация сохраняется 8—14 часов. Наиболее высокая концентрация хлортетрациклина бывает в печени и почках, несколько меньшая — в легких, селезенке, сердце, стенках кишечника, поджелудочной железе и> в желудке.

Хлортетрациклин проникает через плацентарный барьер, но концентрация его в плоде не превышает концентрации в материнской крови.

Очень медленно хлортетрациклин проникает через гематоэнцефалический барьер (не более 1 мкг/мл) и в глазную жидкость (2 мкг/мл). Методом флюоресценции и ультрафиолетового спектра доказано, что хлортетрациклин проникает в лимфатические узлы и костный мозг.

Н. С. Акулова и др. установили, что концентрация хлортетрациклина в организме молодняка зависит от вида животного. В. И. Ежов, исследуя процессы всасывания хлортетрациклина и распределения его в организме утят, обнаружил, что после введения через рот 20—40 мг/кг препарата концентрация его в крови через 2 часа достигает 0,44—1,33 ЕД/мл, через 8 часов — 0,03-—0,12 ЕД/мл, а через 24 часа находят только следы его.

Выделяется хлортетрациклин Плавным образом с мочой; даже при введении больших доз с фекалиями выделяется не больше 10—15% препарата.

Дозы внутрь из расчета на 1 кг веса животного 2 раза в сутки: лошадям 2—5 мг (следует иметь в виду, что лошади чувствительнее к хлортетрациклину, чем крупный рогатый скот, и доза 15 мг на кг веса при некоторых условиях может быть токсичной); крупному рогатому скоту 10—20 мг; овцам 7—30 мг; свиньям 15—25 мг; курам 20—50 мг; пчелам 0,5 мг на семью.

Если вы нашли ошибку, пожалуйста, выделите фрагмент текста и нажмите Ctrl+Enter.

164. Chlortetracyclini hydrochloridum

Хлортетрациклина гидрохлорид является солью хлортетрациклина основания, продуцируемого Streptomyces aureofaciens или другими род-ственными организмами или получаемого другими методами и обладаю­щего антимикробным действием.

Активность. Препарат должен содержать не менее 900 мкг/мг в пере­счете на сухое вещество. Теоретическая активность 1000 мкг/мг (EД/мг) Один микрограмм химически чистого хлортетрациклина гидрохлорида соответствует специфической активности, равной одной единице дей­ствия (ЕД).

Описание. Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Устойчив в слабокислой среде, легко разрушается при нагрева­нии в растворах кислот и щелочей. При хранении на свету темнеет.

Растворимость. Очень мало растворим в воде, мало растворим в эти­
ловом и метиловом спиртах, практически нерастворим в хлороформе и
ацетоне.

Подлинность. 5-10 мл 0,5% раствора препарата подщелачивают рас­твором едкого натра до рН 7,0-9.0 и нагревают в кипящей водяной бане в течение 1 минуты; появляется голубая флюоресценция, наблю­даемая в ультрафиолетовом свете.

К 0,2 г препарата добавляют 7 мл концентрированной серной кислоты, появляется цвет кобальтовой сини, переходящий в зеленый, а затем в оливковый; при добавлении 1 мл воды появляется золотисто-оранже­вая окраска.

Препарат дает характерную реакцию на хлориды (стр. 747).

Удельное вращение от -230° до -245° (0,5% водный раствор пре­парата).

Оптическая плотность. 10 мл 0,001%) раствора препарата в 1 н. рас­творе серной кислоты вносят в пробирку диаметром 25 мм и длиной 200 мм. Пробирку помещают в кипящую водяную баню на 8 минут, за­тем раствор охлаждают и объем доводят водой до 10 мл. Оптическую плотность (D) определяют при длине волны 274 нм в кювете с толщи­ной слоя 1 см.

Оптическая плотность при длине волны 274 нм не менее 0,74 и не бо­лее 0,76.

Кислотность. рН 2,3-3,3 (1% водный раствор, потенциометрически).

Потеря в весе при высушивании. Около 2 г препарата (точная навес­ка) сушат в вакуум-сушильном шкафу при температуре 60° и остаточ­ном давлении, не превышающем 5 мм ртутного столба, в течение 3 ча­сов. Потеря в весе не должна превышать 2%.

Читайте также:  Medoc марфино

Испытание на токсичность. Тест — доза 1 мг активного вещества в пе­ресчете на химически чистый хлортетрациклина гидрохлорид в объеме 0,5 мл воды, внутривенно (стр. 952). Срок наблюдения 48 часов.

Количественное определение. Биологическую активность препарата определяют методом диффузии в агар с тест-микробом Bacillus subtilis вариант Л2 (стр. 943).

Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пре­делы при P = 95% отклонялись от среднего значения не более чем на ±5% (стр.963).

Средняя величина найденной активности должна быть не менее 900 мкг/мг (ЕД/мг) в пересчете на сухое вещество.

Упаковка. В стеклянные банки оранжевого стекла с навинчивающи­мися крышками или в полиэтиленовые пакеты, вложенные в двойные пакеты, состоящие из полупергамента или пергамента и бумаги крафт, от 0,5 кг и выше активного вещества в пересчете на химически чистый хлортетрациклина гидрохлорид.

Хранение. Список Б. В сухом месте, при комнатной температуре.

Высшая разовая доза внутрь 0,5 г.

Высшая суточная доза внутрь 2,0 г.

Синонимы: биомицин, ауреомицин, ксантомицин и др.

Выпускают в виде основания и хлористо-водородной соли (гидрохлорида).

Свойства. Желто-золотистый кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха. Растворимость основания в воде до 0,6 мг (при температуре 25°С), хлортетрациклина гидрохлорида — 13 мг/мл (при 18°С). Антибиотик наиболее активен в кислой среде (рН 3,0-4,0), в щелочной разрушается. В сухом виде хлортетрациклин сохраняет свою активность длительное время. Его активность равна 900 ЕД/мг.

Форма выпуска . Выпускают хлортетрациклин в порошке, таблетках и капсулах по 100 мг (100 тыс. ЕД) или 250 мг (250 тыс. ЕД). Кроме того, изготавливают таблетки хлортетрациклина с нистатином, содержащие 200 тыс. ЕД первого и 100 тыс. ЕД второго, а также таблетки антибиотика по 100 тыс. ЕД с витаминами: аскорбиновой кислотой — 50 мг, тиамина хлоридом — 5 мг и рибофлавином — 2 мг. Их следует назначать для профилактики возможных осложнений и побочных явлений при длительном лечении хлортетрациклином.

Действие и применение. Хлортетрациклин обладает широким спектром проти-вомикробного действия. Активен по отношению к микроорганизмам, устойчивым к пенициллину и стрептомицину. Показания к применению те же, что и для тетрациклина и окситетрациклина. Весьма эффективен как лечебное и профилактическое средство при пуллорозе цыплят, пастереллезе, тифе, ларинготрахеите, респираторном микоплазмозе и других заболеваниях животных. Назначают препарат внутрь или внутримышечно. Хлортетрациклин — один из активных стимуляторов роста молодняка животных.

Антибиотик хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и довольно быстро проникает в органы и ткани. Максимальная концентрация его создается уже через 2 часа после введения. Хлортетрациклин поступает в сыворотку крови, печень, легкие, почки, селезенку, яичники, меньше — в мышцы и костный мозг, в головном и спинном мозге не обнаруживается. Бактериостатическая доза (0,04 мкг/мл) сохраняется в крови до 8 часов. Повышением дозы вводимого препарата не удается удлинить время его нахождения в организме, при этом концентрация увеличивается в первые часы после введения. При применении хлортетрациклина с водой создается более высокий уровень его в организме, чем при даче с кормом.

Хлортетрациклин применяют для лечения инфекционных желудочно-кишечных заболеваний животных: диспепсии, дизентерии, пастереллеза, сальмонеллеза, колибактериоза, гастроэнтероколитов, кокцидиоза, пуллороза птиц, колипаратифозной инфекции. Его назначают при лептоспирозе, некробациллезе, сибирской язве, Ку-лихорадке, роже свиней, листериозе, газовом отеке, мыте лошадей, респираторном микоплазмозе, плевропневмонии овец, коз, копытной гнили овец, чуме собак.

Хлортетрациклин рекомендуют при сепсисе, гнойном плеврите и перитоните, инфекционном стоматите и рините пушных зверей. Применяют при вагинитах, эндометритах, циститах, уретритах. Наружно назначают при пиодермитах, ожогах кожи, флегмонах, абсцессах, фурункулезах, дерматитах, при раневых инфекциях и для профилактики послеоперационных осложнений. Его используют при воспалениях слизистых оболочек рта, глаз, носа, горла, глотки.

Дозы внутрь (мг/кг массы животного): лошадям 5-8; крупному рогатому скоту 10-20; овцам 10-20; свиньям 15-25; собакам 10-15; курам 20-50; индейкам 20-40; пушным зверям 20-30 — по 2 раза в сутки 5-7 дней; внутримышечно (мг на 1 кг массы) свиньям 10-15; телятам 10 по 1-2 раза в день. Наружно применяют в виде 1-2 % водной взвеси и присыпок.

Действие хлортетрациклина усиливается (синергидный эффект) при комбинировании его с экмолином, пенициллином, стрептомицином и сульфаниламидными препаратами.

Справочник ветеринарных препаратов, химиотерапевтические препараты. — Киров . Г. В. Кирюткин, Б. А. Тимофеев, В. А. Созинов . 1997 .

Ссылка на основную публикацию
Хлоргексидин при гингивите
Раствор хлоргексидина для полоскания эффективно используют в таких областях медицины, как: стоматология, отоларингология, хирургия, гинекология и др. Его применяют не...
Химиоэмболизация почки
О медицинском центре Отзывы Наши технологии Найти врача Цены Контакты Новости Статьи Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) назвала телемедицину «лечением на...
Химические ожоги пищевода у детей презентация
Презентация была опубликована 7 лет назад пользователемvolgmed.ru Похожие презентации Презентация на тему: " Бытовые химические ожоги пищевода уксусной кислотой у...
Хлоргексидин свечи показания к применению
При лечении заболеваний женской половой системы возникают определённые неудобства, связанные с доставкой лекарственного средства к источнику проблемы. Примочки, спринцевания, специальные...
Adblock detector