Октэстрол относится к группе синтетических эстрогенных гормональных препаратов.
По фармакологическим свойствам и силе действия Октэстрол близок к Синэстролу, но лучше переносится больными.
Показания к применению
Недоразвитие или увядание половых органов и молочных желез, нарушения менструального цикла (альгоменорея, аменорея, гипоменорея и олигоменорея), климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие на почве недоразвития матки, слабая родовая деятельность, переношенная беременность и др.; рак предстательной железы; сердечно-сосудистые расстройства и нервные заболевания в климактерическом периоде и посткастрационного происхождения.
Правила применения
Октэстрол назначается только внутрь в дозе 0,5–1–2 мг (0,0005–0,001–0,002 г) в сутки 1 раз в день или через день по тем же схемам, что и Синэстрол.
Средняя терапевтическая доза препарата: разовая — 1 мг, суточная — 2 мг.
Побочные явления
Возможны тошнота, рвота, головокружение; при применении больших доз — токсическое повреждение печени, выраженная пролиферация эндометрия и кровотечения у женщин, феминизация у мужчин.
Противопоказания
Октэстрол противопоказан при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов и молочной железы и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, в гиперфолликулярной стадии климактерия, беременности, заболеваниях печени и почек.
Беременность и лактация
Применение Октэстрола при беременности противопоказано.
Состав и форма выпуска
Рецепт на Октэстрол
Rp.: | Octoestroli | 0,001 |
D. t. d. N 20 in tabul. | ||
S. |
- Таблетки по 0,001 г (1 мг), в упаковках по 20 или 50 таблеток.
Срок годности и условия хранения
Хранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Октэстрол — 5 лет.
Свойства
Октэстрол (Octoestrolum) — 2,4-ди-(пара-оксифенил)-3-этилгексан — белый кристаллический порошок, нерастворимый в воде, растворимый в этиловом спирте и растительных маслах.
Октэстрол (Octoestrolum; синоним Benzestrolum; список Б) — это синтетический эстрогенный препарат. По активности сходен с синэстролом. Назначают при пониженной функции яичников, гипогенитализме, врожденной аменорее, недоразвитой матке, при климактерических изменениях, сопровождающихся сердечно-сосудистыми и нервными расстройствами, и т. п. Принимают внутрь по 0,001—0,002 г 1—2 раза в день в течение 4—6 недель. Октэстрол противопоказан при нарушении функции печени, при новообразованиях половых органов у женщин до 60 лет. Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.
Октэстрол (Octoestrolum; синоним: Benzestrolum, Octofolin; список Б)— синтетический эстрогенный препарат; 2,4-ди-(параоксифенил)-3-этил-гексан. Показания и противопоказания те же, что и для других синтетических эстрогенных препаратов. По активности близок к синэстролу (см.); активность 1 мг октэстрола равна 10 000 ЕД. Применяется внутрь в дозах 1—2 мг в день. Побочное действие наблюдается реже, чем от диэтилстильбэстрола (см.). Форма выпуска: таблетки по 1 мг. Сохраняют в защищенном от света месте. См. также Гормональные препараты.
Октестрол (Octoestrolum) — синтетический эстрогенный препарат. Производное стильбена. Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в спирте, эфире, растительных маслах. Температура плавления 160—162°.
Фармакологическое действие. Обладает выраженным эстрогенным действием при введении в мышцы, под кожу и внутрь, по силе действия сходен с синестролом (1 мг октестрола соответствует 10 000ЕД).
Октестрол вызывает меньшие токсические явления, чем синестрол, и поэтому лучше переносится больными.
Показания. Климактерические расстройства. Старческий вагинит. Необходимость прекращения лактации. В сочетании с прогестероном — аменорея. Олигоменорея. Гипоплазия матки и яичников.
При аменорее или олигоменорее вводят ежедневно 0,002—0,003 октестрола в течение 12—14 дней в первую половину менструального цикла с последующим введением прогестерона по 0,005 на протяжении 6—8 дней.
При климактерических расстройствах вводят ежедневно 0,002— 0,003 октестрола на протяжении трех недель. В случае необходимости курс лечения повторяют.
При старческом вагините дают внутрь ежедневно те же дозы препарата в течение 3—4 недель. Можно назначать его и местно в виде глобулей по 0,001—0,002 октестрола.
Для подавления лактации назначают октестрол внутрь по 0,005 в день на протяжении 4—5 дней.
Противопоказания. Беременность. Опухоли молочных желез и матки. Острые воспалительные процессы женской половой сферы. Склонность к маточным кровотечениям.
Форма выпуска. Таблетки по 0,001.
Хранить в сухом темном месте при комнатной температуре.
Относится к списку Б.
Rp. Octoestroli 0,001.
D. t. d. N. 20 in tabulettis.
S. По 1 таблетке 1—2 раза в день.
Количество в упаковке
Лекарственная форма
Производитель
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: сульфадимидин 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, стеариновая кислота, полисорбат 80.
Фармакологическое действие
Сульфадимезин — противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая (преимущественно в тонкой кишке). Связь с белками плазмы — 75-86%. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. легкие, ликвор). Метаболизируется в печени путем ацетилирования. T1/2 -7 ч. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при защелачивании мочи.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- тонзиллит;
- гайморит;
- средний отит;
- обострение хронического бронхита;
- пневмония;
- воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей;
- шигеллез;
- рожа;
- раневая инфекция.
Противопоказания
- угнетение костномозгового кроветворения,
- ХПН,
- гипербилирубинемия у детей (риск развития билирубиновой энцефалопатии),
- врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
- порфирия,
- азотемия.
Побочные действия
- тошнота,
- рвота,
- кристаллурия,
- лейкопения,
- агранулоцитоз.
Взаимодействие
- Снижает эффективность бактерицидных, антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллинов и цефалоспоринов).
- Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.
- Бензокаин, прокаин снижают противомикробную активность (при гидролизе высвобождают пара-аминобензойную кислоту).
- Аскорбиновая кислота, метенамин повышают риск развития кристаллурии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты, гипогликемические лекарственные средства (производные сульфонилмочевины), фенитоин и антикоагулянты кумаринового ряда усиливают выраженность побочных эффектов препарата (лейкопения, агранулоцитоз).
- Антациды снижают всасывание в кишечнике.
- При токсоплазмозе возможно сочетание с пириметамином.
- Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Дозировка и курс приёма, способы приёма
Сульфадимезин принимают внутрь — по 1 г 4-6 раз в сутки; при пневмонии и менингите на 1 прием назначают 2 г; детям — из расчета 0,1 г/кг на 1 прием, затем — по 0,25 г/кг каждые 4, 6, 8 часов.
Высшие дозы для взрослых — разовая 2 г, суточная 7 г; суточная доза детям до 1 года — 0,15 г/кг, старше 1 года — 0,1-0,15 г/кг при дизентерии назначают по схеме: 1 цикл курса лечения — 25-30 г, 2 цикл — 18-21 г.
Передозировка
Данные по передозировке отсутствуют.
Специальные указания
Во время лечения следует обеспечить адекватное потребление жидкости в связи с риском развития кристаллурии.
При длительном применении необходим контроль показателей периферической крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не влияет на вождение автотранспорта и занятие потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.