Прокинетики рлс

Прокинетики рлс

Прокинетики – это группа препаратов, которая регулирует моторику пищеварительного тракта. Препараты с прокинетическим действием улучшают продвижение кишечного содержимого по пищеварительному тракту, способствуют лучшей работе сфинктера между желудком и пищеводом, препятствуют забросу пищи из желудка в пищевод.

В России аптечный рынок представлен тремя прокинетиками, разрешенными к использованию: Метоклопрамид, Домперидон, Итоприд. Другие препараты запрещены или находятся в стадии разработок.

Виды прокинетиков и названия препаратов

Выделяют несколько фармакологических групп прокинетиков.

Блокаторы дофаминергических D2-рецепторов

Являются самой изученной и широко применяемой группой прокинетиков. Препараты данной группы, блокируя дофаминовые D2-рецепторы, регулируют двигательную активность пищеварительного тракта путем повышения тонуса гладкомышечных клеток в кишечнике и желудке. Обладают противорвотным и противоикотным эффектом.

  • Метоклопрамид (Гастросил, Церукал, Реглан). Особенность данного препарата – это воздействие на дофаминовые D2-рецепторы и серотониновые Н3-рецепторы одновременно. Стимулирует работу верхних отделов пищеварительного тракта (желудок, пищевод, сфинктер между этими органами). Снижает возбудимость рвотного центра в ЦНС, поэтому хорошо зарекомендовал себя как противорвотное средство. Практически не оказывает действие на перистальтику кишечника. Использование ограничено появлением специфических побочных реакций (экстрапирамидные расстройства, гормональные нарушения, головокружение), что связано с проникновением через гематоэнцефалический барьер и воздействием на центральные структуры головного мозга, а также воздействием на сердечно-сосудистую систему (вызывает аритмии).
  • Домперидон (Домперон, Мотилак, Мотилиум). Препарат относится к 1 поколению селективных блокаторов дофаминовых D2-рецепторов, который не проникает через гематоэнцефалический барьер и лишен побочных эффектов со стороны ЦНС. Основное воздействие оказывает на моторику желудка и двенадцатиперстной кишки, так как там находится наибольшее число периферических D2-рецепторов. Не воздействует на кишечник. Противорвотный эффект выражен умеренно. Домперидон является одним из основных прокинетических препаратов, который используется во врачебной практике. Побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы встречаются реже, чем у метоклопрамида.

Агонисты серотониновых 5-HT4-рецепторов

Препараты данной группы, воздействуя на серотониновые Н4-рецепторы в подслизистом слое пищеварительного тракта, стимулируют выделение ацетилхолина. Ацетилхолин повышает двигательную активность желудка и кишечника. В исследованиях выявили способность этих средств снижать дискомфорт в животе, нормализовать стул при синдроме раздраженного кишечника. На данном этапе ведутся активные испытания лекарственных средств этой группы, как перспективное направление в лечении.

  • Тегасерод. Первый синтезированный агонист серотониновых Н4-рецепторов, который показал высокую эффективность в лечении невроза кишечника с запорами. К недостаткам препарата относился высокий процент побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Сейчас запрещен к использованию.
  • Цизаприд (Координакс, Перистил). Оказывает воздействие на весь желудочно-кишечный тракт, стимулируя моторику. Улучшает прохождение пищи по кишечнику, влияет на работу сфинктера пищевода. Во время применения Цизаприда были выявлены серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, поэтому препарат запретили к производству.
  • Мозаприд. Обладает схожими свойствами с Цизапридом. Разрешен к применению в ряде стран (Беларусь, Казахстан). В России не зарегистрирован. К минусам препарата относят взаимодействие с другими средствами, поэтому его применяют с осторожностью с нестероидными противовоспалительными средствами, холинергическими препаратами и др.
  • Прукалоприд (Резолор). Имеет самое высокое сродство к серотониновым рецепторам, поэтому оказывает выраженное действие на моторику кишечника. Применяется при лечении хронических запоров, когда основные группы слабительных препаратов не оказывают эффекта. При использовании наиболее часто из побочных эффектов встречались головная боль, тошнота, боли в животе. Зарегистрирован в России.

Антагонисты серотониновых Н3-рецепторов

Исследование этой фармацевтической группы началось после открытия свойств Метоклопрамида угнетать работу серотониновых Н3-рецепторов и выдвижения теории, что частично его прокинетические свойства связаны именно с серотонином и его рецепторами. Начался синтез препаратов, которые бы избирательно действовали только на Н3-рецепторы.

  • (Латран, Зофран). Лекарственно средство ускоряет продвижение пищи из желудка в двенадцатиперстную кишку, нормализует тонус толстого кишечника. Используется в лечении тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией у онкологических больных или наркозом. Не нашел широкого применения в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и синдрома раздраженного кишечника.
  • Тропиндол (Трописетрон, Навобан). Первый препарат из данной группы, который может на длительное время нормализовать работу нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого. Обладает выраженным противорвотным эффектом. Применяется у онкологических больных после химиотерапии.

Прокинетики нового поколения с двойным действием

  • Итоприд (Ганатон, Итомед). Препарат одновременно воздействует на допаминовые D2- рецепторы и антихолинэстеразные, что расширяет область его применения. Оказывает положительное влияние на тонус нижнего сфинктера пищевода, препятствуя забросу желудочного содержимого в пищевод. Одновременно стимулирует перистальтику всех отделов кишечника, улучшая опорожнение кишечника при запорах. Обладает умеренным противорвотным эффектом. Не оказывает действие на секреторную деятельность желудка. Не воздействует на структуры ЦНС. При лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни зарекомендовал себя лучше по сравнению с Домперидоном. К достоинствам Итоприда относится отсутствие взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Читайте также:  Какой продукт слабит быстро

Выбор прокинетика основывается на клинической эффективности в лечении разных отделов пищеварительного тракта, безопасности и противопоказаниях.

Из всех перечисленных препаратов только 2 лекарственных средства отвечают условию эффективность/безопасность – Итоприд и Домперидон. При лечении нарушений двигательной активности верхних отделов желудочно-кишечного тракта (пищевод, желудок) препаратом выбора является Итоприд.

Показания для применения

  • ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • функциональная диспепсия;
  • язвенная болезнь желудка;
  • синдром раздраженного кишечника;
  • тошнота и рвота;
  • ахалазия пищевода.

Противопоказания

  • желудочно-кишечные кровотечения;
  • перфорация желудка;
  • беременность;
  • механические обструкции желудочно-кишечного тракта;
  • пролактинома (для Домперидона).

Натуральные прокинетики

  • Иберогаст. Растительный препарат на основе экстрактов 9 растений. Механизм действия связан с индивидуальным воздействием каждого растения на пищеварительный тракт. Основная точка приложения — желудок. Усиливает пассаж пищи из желудка, нормализует моторику. Снижает выработку соляной кислоты и увеличивает выработку слизи в желудке.

Отличается от «химических прокинетиков» эффективностью в сочетании с высоким профилем безопасности. Используется в лечение функциональной диспепсии.

В настоящее время частой причиной обращения к доктору являются болезни желудка и кишечника. Практически каждому недугу свойственно нарушение моторной функции. Однако в некоторых случаях они могут проявляться в качестве признаков любой другой болезни, никак не связанной с проблемами пищеварительной системы. В любом случае не обойтись без медикаментов группы прокинетиков. Список препаратов, входящих в эту группу, не имеет почти что никаких ограничений приема. Именно поэтому каждое средство доктор подбирает строго индивидуально.

Что такое прокинетики: общая характеристика

К прокинетикам относятся фармакологические препараты, которые при помощи различных механизмов меняют активность желудка и кишечника и ускоряют процесс прохождения пищи.

Действие прокинетиков

Лекарства прокинетики помогают активизировать моторику пищеварительного тракта, а также характеризуются выраженным противорвотным эффектом. Такие медикаментозные средства способствуют ускорению метаболических процессов, улучшают мышечный тонус, уменьшают рефлюкс. Их назначают как отдельное лекарство или в комбинации с другими препаратами. Они подразделяются на несколько видов по основному принципу своего воздействия.

Какие бывают виды прокинетиков

По механизму своего действия все существующие прокинетики можно разделить на несколько различных групп, а именно таких, как:

  • блокаторы допаминовых рецепторов;
  • агонисты рецепторов;
  • антагонисты рецепторов.

Самые известные и хорошо изученные препараты – селективные прокинетики, блокаторы допаминовых рецепторов, усиливающие моторику кишечника и желудка. Доктора рекомендуют принимать эти средства на протяжении 10-14 дней три раза в день, обязательно перед сном. Представлены такие лекарства в виде таблеток и инъекций.

Блокаторы дофаминовых рецепторов

Принцип воздействия на различные отделы желудка и кишечника может отличаться у таких лекарственных средств, как прокинетики. Список препаратов этой группы разделяется на селективные и неселективные. Принцип их действия заключается в том, что они улучшают функционирование желудка и помогают избавиться от приступов тошноты.

Наиболее результативными прокинетиками для кишечника считаются такие, как:

  • «Метоклопрамид»;
  • «Домперидон»;
  • «Бромоприд»;
  • «Диметпрамид».

Кроме того, можно принимать их при тошноте, рвоте, спровоцированных отравлением или нарушением правил приема пищи, вирусными или бактериальными болезнями, токсикозе во время беременности в первом триместре.

Нерезультативными они могут быть при рвоте вестибулярного происхождения. В их состав входит активное действующее вещество метоклопрамид, применяющееся на протяжении длительного времени. Действие таких лекарственных препаратов заключается в:

  • повышении активности пищевода;
  • улучшении метаболических процессов;
  • повышении скорости продвижения пищи по желудку и кишечнику.

Однако такие препараты могут спровоцировать возникновение множества побочных эффектов, именно поэтому изначально нужно пройти комплексное обследование и проконсультироваться с доктором.

Существуют также первого поколения прокинетики. Список лекарств достаточно обширный, и к ним относятся:

  • «Церукал»;
  • «Перинорм»;
  • «Реглан».

Одним из основных недостатков таких средств считается способность их провоцировать нарушение менструации у женщин, ухудшение функционирования кишечника. Лекарственные средства второго поколения содержат действующее вещество домперидон. Эти препараты не вызывают сильных побочных эффектов, однако при их применении может быть:

  • слабость;
  • сонливость;
  • головная боль;
  • тревожность.

Именно поэтому доктора назначают пациентам препараты именно этой группы. К ним относятся «Мотилиум», «Моторикс», «Домидон», «Гастропон».

Прокинетики нового поколения

Для лечения запоров и болезней желудка и кишечника широко применяются медикаменты второго поколения. Прежде чем принимать лекарственные средства, нужно изучить список препаратов прокинетиков нового поколения. «Ганатон» считается одним из наиболее результативных средств, так как он помогает восстановить нормальную работу желудка. Этот препарат применяется для проведения лечения хронического гастрита и разрешен для приема людям с 16 лет.

Читайте также:  Corynebacterium pyogenes

Кроме того, доктора назначают «Итомед» и «Итоприд», так как они очень хорошо зарекомендовали себя благодаря выраженному терапевтическому эффекту, а также отсутствию побочных эффектов даже после длительного применения. Они помогают повысить тонус мышц кишечника и активность желчного пузыря. «Итоприд» хорошо всасывается в пищеварительном тракте, а максимально возможная концентрация действующего вещества достигается уже через 30-45 минут после первого приема.

Кишечные прокинетики

Список препаратов прокинетиков нового поколения включает в себя также лекарственные средства, оказывающие воздействие на серотониновые рецепторы 4 типа и являющиеся их агонистами. Активное действующее вещество тегасерод хорошо влияет на функционирование кишечника. Также способствует быстрой нормализации стула. К наиболее известным препаратам этой группы относятся:

  • «Тегасерод»;
  • «Фрактал»;
  • «Зелмак».

Они не провоцируют повышения давления и не вызывают заболевания сердечно-сосудистой системы. Однако существуют различные побочные эффекты. На сегодняшний день препараты этой группы сняты с производства для проведения дальнейших исследований.

Антагонисты

Список препаратов прокинетиков включает в себя и средства для лечения тошноты и рвоты. При их приеме значительно сокращается время переваривания пищи в желудке, повышается скорость продвижения ее по кишечнику, нормализуется тонус стенок желудочно-кишечного тракта.

Наибольшей популярностью у докторов и пациентов пользуются современные прокинетики. Список препаратов нового поколения включает в себя:

  • «Осетрон»;
  • «Трописетрон»;
  • «Силансетрон».

Эти лекарственные средства очень хорошо переносятся организмом, несмотря на то что имеют некоторые побочные эффекты. Еще одним плюсом таких препаратов считается то, что они не нарушают двигательную активность, не вызывают седативного эффекта и не взаимодействуют с другими лекарствами.

При каких болезнях назначают

Препараты прокинетики показаны при таких нарушениях, как:

  • тошнота и рвота;
  • икота;
  • нарушение моторной функции кишечника;
  • расстройства желудка и кишечника;
  • мигрень;
  • тошнота и рвота.

Эти лекарственные средства характеризуются тем, что совершенно не нарушают секреторную функцию желудка, то есть не влияют на выработку желудочного сока. При проведении лечения эти препараты назначаются взрослым по 3 раза в день в дозировке 5-10 мг перед приемом пищи. Суточная дозировка не должна превышать 60 мг лекарственного средства.

Несмотря на все плюсы прокинетиков, их желательно принимать в комплексе с другими лекарственными препаратами.

Натуральные прокинетики

На сегодняшний день в лечении болезней желудка и кишечника, а также для улучшения их функционирования широко применяются прокинетики растительного происхождения, разделяющиеся на несколько групп, в зависимости от механизма воздействия. В частности, их можно разделить на:

  • препараты, улучшающие метаболические процессы;
  • слабительные, способствующие размягчению скопившихся каловых масс;
  • осмотические слабительные;
  • неабсорбируемые;
  • контактные.

Слабительные средства способствуют размягчению скопившихся каловых масс и достаточно быстрому их выведению из организма. К ним относятся различные минеральные и растительные масла.

К неабсорбируемым препаратам относятся лекарственные средства, изготовленные на основе лактулозы. Они обладают свойствами слабительного в комбинации с пробиотиками. Эти средства безопасны, могут применяться на протяжении длительного времени даже во время беременности. К таким средствам относится «Лактовит», «Дюфалак», «Нормазе».

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества прокинетиков, все же существуют определенные противопоказания применения этой группы препаратов, к которым можно отнести такие, как:

  • повышенная чувствительность к компонентам;
  • кишечная непроходимость и желудочные кровотечения;
  • тяжелые нарушенияя функций внутренних органов;
  • беременность и грудное вскармливание.

Не рекомендуется принимать эти средства тем, у кого профессиональная деятельность связана с высокой концентрацией внимания, а также при вождении автомобиля. Прокинетики для лечения болезней желудка и кишечника применяют достаточно давно, однако, в связи с вероятностью возникновения различного рода осложнений, назначать их прием должен только лечащий доктор, основываясь на результатах проведенного обследования.

Прокинетики для детей: особенности применения

Лечение прокинетиками детей нужно проводить очень осторожно, так как существует большой риск возникновения непроходимости желудка. Эти лекарственные средства назначаются в зависимости от веса ребенка. В основном детям назначают «Мотилиум», так как он характеризуются хорошей переносимостью и имеет массу положительных отзывов.

Прокинетики назначают ребенку в случае, если у него:

  • тошнота, рвота;
  • замедленное переваривание пищи;
  • частое срыгивание;
  • диспепсические нарушения;
  • ухудшение работы органов пищеварения.
Читайте также:  Болит рука чуть выше локтя

Стоит отметить, что организм грудничка недостаточно хорошо развит, именно поэтому нужно принимать лекарственные средства под строгим контролем доктора. В случае передозировки или при неправильном применении прокинетики могут спровоцировать проблемы нервной системы, особенно у грудничков и детей младшего возраста.

Большой востребованностью у родителей пользуются препараты, изготовленные на растительной основе, которые уменьшают газообразование и улучшают процесс пищеварения. К ним можно отнести лекарство, созданное на основе вытяжки плодов фенхеля – «Плантекс».

Побочные эффекты

Лекарственные средства прокинетики зачастую рекомендуют принимать единоразово или непродолжительными курсами, так как они оказывают выраженное воздействие на многие внутренние органы и нервную систему. Они могут провоцировать такие побочные действия, как:

  • сонливость;
  • сильная утомляемость;
  • головные боли, головокружения;
  • спазмы кишечника;
  • появление запоров;
  • диарея;
  • бронхоспазмы;
  • аллергия;
  • аритмия.

Больше всего побочных эффектов наблюдается при приеме препарата «Метоклопрамид», именно поэтому его назначают в крайних случаях в качестве вспомогательного средства.

Особенности применения

С особой осторожностью назначают прокинетики людям с почечной и печеночной недостаточностью, а также при других нарушениях функционирования этих органов. Такие больные должны принимать лекарство под строгим наблюдением доктора.

Перед проведением лечения обязательно нужно проконсультироваться с доктором, а также не стоит самостоятельно подбирать аналоги, так как это может плохо сказаться на здоровье. В случае ухудшения самочувствия нужно сразу же прекратить принимать лекарственное средство и обратиться к доктору.

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Итоприд
  • Фармакологическая группа вещества Итоприд
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Итоприд

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Итоприд

  • Стимуляторы моторики ЖКТ , в том числе рвотные средства
  • Другие желудочно-кишечные средства

Код CAS

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение. Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином. Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы. Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ , ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика. Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ . Относительная биодоступность — 60%. Сmax — 0,28 мк/мл, Т Сmax — 0,5–0,75 ч после приема 50 мг препарата. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна. Связь с белками — 96% (в основном с альбумином; с альфа1-кислым гликопротеином — менее 15%). Распределяется в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. Объем распределения — 6,1 л/кг. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко. Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, лишь один из них проявляет незначительную активность (2–3% от активности итоприда), что не имеет фармакологического значения. Выводится почками. Т1/2 — 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 увеличивается.

Показания. Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита): метеоризм, гастралгия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, анорексия, изжога, тошнота, рвота.

Противопоказания. Гиперчувствительность, желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция и перфорация ЖКТ , детский возраст (до 16 лет), беременность, период лактации.

Дозирование. Внутрь, до еды, по 50 мг 3 раза в сутки, суточная доза — 150 мг.

У пожилых пациентов дозу снижают.

Побочное действие. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия.

Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тремор.

Лабораторные показатели: повышение активности АСТ , АЛТ , ГГТ , ЩФ , гипербилирубинемия.

Передозировка. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Взаимодействие. Ускоряет всасывание др. ЛС .

Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).

Холинергические ЛС ослабляют действие препарата.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Ссылка на основную публикацию
Прокаин и новокаин разница
Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Новокаин Раствор для инъекций 0.5% прозрачный,...
Продукты с высоким содержанием холестерина таблица
Холестерин представляет собой липид (жироподобное вещество), основная часть которого производится в печени, а остальная поступает из внешней среды с помощью...
Продукты снижающие глазное давление
Глазное давление есть у каждого человека, как и артериальное. Это давление жидкости внутри органов зрения. При стойком повышении ВГД не...
Прокапать гептрал
Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению...
Adblock detector