Пропофол торговое название

Пропофол торговое название

  • ATX классификация: N01AX10 Пропофол
  • Мнн или группировочное наименование: Пропофол
  • Фармакологическая группа:
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: Неизвестно
  • Страна: Неизвестно

Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов

ПРОПОФОЛ® (РRОРОFОL®)

Международное непатентованное название

Эмульсия для внутривенного введения

20 мл эмульсия содержит

активные вещества – пропофол 200 мг,

масло соевое, яичные фосфатиды, глицерин, натрия гидроксид,вода для инъекций.

Почти белая однородная эмульсия

Другие средства для наркоза

Код АТС NО1АХ10

Пропофол на 97% связывается с белками плазмы. Периодполувыведения после внутривенной инфузии составлял от 277 до 403 минут.Кинетика пропофола после внутривенной болюсной инъекции может быть представленав виде трехфазовой модели: быстрая фаза распределения (период полувыведения 2-4минут), В-фаза элиминации (период полувыведения 30-60 минут) и Y-фазаэлиминации (период полувыведения 200-300 минут). В ходе Y-фазы понижениеконцентрации препарата в крови происходит медленно вследствие медленногоперераспределения из глубоких участков жировых тканей. В клинических условияхэта фаза не влияет на время пробуждения. Пропофол метаболизируетсяпреимущественно путем конъюгации в печени при клиренсе около 2 л/мин, нометаболизм происходит также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся большейчастью почками (около 88%).

При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалосьзначительной кумуляции пропофола после хирургических процедурпродолжительностью до 6 часов.

Средство для неингаляционной общей анестезии, обладающеебыстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не оказываетпервоначального возбуждающего действия.

Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, минутный объем крови, внутричерепноеи внутриглазное давление.
Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные каналы мембраннейронов в ЦНС. Усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге.
Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационнойтошнотой и рвотой.

В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормоновкоры надпочечников.

У большинствапациентов общая анестезия наступает через 30-60 секунд, Продолжительностьанестезии в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов составляет от 10 минутдо 1 часа.

Показания к применению

— вводный наркоз,поддержание общей анестезии

— седация пациентов,находящихся на искусственном дыхании вовремя интенсивной терапии

— седация во времяпроведения хирургических или диагностических процедур при регионарной илиместной анестезии.

Способ применения и дозы

Пропофол® назначается только внутривенно. Не рекомендуетсяприменять Пропофол® в виде болюсных инъекций. Перед использованием слегкавстряхнуть. Остатки любых растворов следует выбрасывать.

Все действия с Пропофолом и оборудованием, необходимым дляего введения, должны проводиться в условиях строжайшей стерильности, посколькуПропофол® не содержит каких-либо противомикробных консервантов и, как любая жироваяэмульсия, поддерживает рост бактерий и других микроорганизмов. Пропофол®набирают в стерильный шприц в стерильных условиях непосредственно послевскрытия флакона, а затем незамедлительно вводят. Пропофол® не вводят черезмикробиологический фильтр.

Каждый флакон перед инъекцией следует внимательно осмотретьна предмет выявления отклонений. При обнаружении каких-либо изменений препаратиспользовать нельзя. Перед использованием слегка встряхнуть. Неиспользованные остаткипрепарата следует уничтожать.

Для обеспечения требуемой скорости инфузии необходимоиспользовать надлежащее оборудование. Для этой цели вполне пригодны счетчикикапель, мерные инфузионные или шприцевые насосы. Использование обычногоинфузионного набора не позволяет с достаточной степенью надежностипредотвратить случайную передозировку. При определении максимального объемапропофола в бюретке, необходимо учитывать опасность неконтролируемой инфузии.

Доза Пропофола® индивидуально подбирается опытныманестезиологом в зависимости от массы тела пациента, чувствительности кпропофолу и другим сопутствующим лекарствам. Рекомендуется подбирать дозу Пропофолав зависимости от реакции пациента вплоть до появления клинических признаковнаступления анестезии.

Для вводной анестезии, независимо от наличия или отсутствияпремедикации, взрослым (со средней массой тела, при удовлетворительном общемсостоянии) — в/в, путем «титрования» по 40 мг каждые 10 с допоявления клинических признаков анестезии.

Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентам Iи II классов ASA (American Society of Anesthesiologist) доза — 1.5-2.5 мг/кг;старше 55 лет и пациентам III и IV классов ASA более низкие дозы — 1-1.5 мг/кг(приблизительно 20 мг каждые 10 с до индукции общей анестезии).

Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клиническихпризнаков наступления сна. Дозу подбирают согласно возрасту и/или массе тела.Средняя доза — 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы могут быть выше. Детям сриском анестезии III и IV классов ASA — в меньших дозах.

Для поддержания анестезии — либо в/в капельно, либо — повторноболюсно. При проведении постоянной инфузии скорость введения устанавливаютиндивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечиваетподдержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях, взависимости от клинической картины анестезии, назначают в дозах 25-50 мг.
Детям для обеспечения адекватной общей анестезии вводят со скоростью 9-15мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержаниянеобходимой глубины анестезии.

Для обеспечения седативного эффекта во время проведенияинтенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в. Скорость инфузииустанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта. Какправило, скорость инфузии в пределах 0.3-4 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительногоснотворного эффекта. Постоянное введение не должно превышать 7 дней.

Продолжительность непрерывной инфузии неразведенногопропофола не должна превышать 12 ч.

Введение после предварительного разведения: смешивают 1часть пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках изполивинилхлорида или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества вразведенном растворе должна не быть менее чем 2 мг/мл. При разведении в мешкахиз поливинилхлорида рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовкуразведенного раствора следует осуществлять, удалив раствор для вливания ипроведя его замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят васептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняетстабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град.С.

При введении в наркоз могут развиться понижение давления ивременная остановка дыхания, которые могут проявляться в тяжелой степени,особенно у пациентов с общим ухудшенным состоянием. Реже наблюдалисьэпилептоформные движения, конвульсии и опистотонус, иногда через несколькочасов или дней после введения препарата. Также сообщалось о случаях отекалегких. Иногда при пробуждении сознание вновь ухудшается на короткое время. Внекоторых случаях наблюдались аллергические реакции, ассоциированным санафилактическими симптомами, такими как выраженная гипотензия,бронхоспазм,отек или эритема лица. На фоне использования пропофола возникала брадикардия ив некоторых случаях остановка

сердца (асистопия). В очень редких случаях при использованиипропофола для седации во время интенсивной терапии в дозах выше 4 мг/кг/чнаблюдались рабдомиолиз, метаболический ацидоз гиперкалиемия или сердечнаянедостаточность, иногда со смертельным исходом. Очень редко после введенияпропофола развивался панкреатит, но причинно-следственная взаимосвязь не былаподтверждена со всей очевидностью. Также отмечались послеоперационный озноб,жар, ощущения холода и эйфория. На фоне длительного применения пропофола может наблюдаться окрашивание мочи в зеленыйили красновато-коричневый цвет, вызываемое хинольными метаболитами пропофола ине представляющее опасности. Могут наблюдаться изменения в сексуальномповедении, как и при использовании других анестетиков. После многократноговведения пропофола наблюдалось легкая тромбопения.

Часто в месте инъекции возникает боль, которую можноуменьшить посредством введения препарата в одну из крупных вен на предплечьеили в локтевой ямке. Редко наблюдаются флебиты и тромбоз вен. В отдельныхслучаях после паравенозного введения пропофола возникали тяжелые тканевыереакции

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата

— вводный наркоз и поддержание анестезии у детей до 3 лет

— подростковый возраст младше 16 лет (для обеспеченияседативного эффекта при проведении искусственной вентиляции легких).

Применять с осторожностью у пожилых или ослабленных пациентов,детей, пациентов с нарушениями функций сердца, почек или печени, а также у пациентов с гиповолемией.

Следует учитывать, что применение пропофола вместе со средствамипремедикации, ингаляционными препаратами или анальгетиками может усилитьанестезию, также и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.Если для премедикации используются опиоды, то остановка дыхания может возникатьчаще и отличаться большей продолжительностью.

Концентрация пропофола в крови может временно возрастатьпосле введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.

У пациентов, получающих циклоспорин, при введениилипидосодержащих эмульсий, подобных Пропофолу®, в некоторых случаях наблюдалосьлейкоэнцефалопатия.

При использовании Пропофола® в качестве дополнения ксредствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозыпропофола. Одновременно введение опиоидов может усугубить вызванное пропофолом угнетениедыхание.

Пропофол (для анестезии и седации) следует использоватьтолько в больницах или клиниках, при этом из-за необходимости поддержаниявентиляции и достаточной артериальной оксигенации в непосредственной близости должно находиться реанимационноеоборудование.

Вводя Пропофол®, надлежит постоянно наблюдать за состояниемпациентов с целью выявления на достаточно ранней стадии возможного понижениядавления, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточногопоступления кислорода. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которымвводится Пропофол® для седации во время хирургических или диагностическихпроцедур без использования искусственной вентиляции.

Читайте также:  Как болят послеоперационные спайки

Безопасность и эффективность пропофола для седации детеймладше 16 лет не были доказаны.

Несмотря на отсутствие доказательств, причинно-следственнойвзаимосвязи, во время нелицензированного применения препарата регистрировалисьсерьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентовмладше 16 лет. К этим побочным действиям относятся, в частности, развитиеметаболического ацидоза, гиперлипидемия, некроз скелетных мышц и/или сердечнаянедостаточность. Такие побочные действия чаще всего наблюдались у детей синфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделенииинтенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые пределы для взрослых.

Также очень редко сообщалось о случаях метаболическогоацидоза, рабдомиолиза, гиперкалиемии и/или быстро прогрессирующей сердечнойнедостаточности (иногда со смертельным исходом) среди взрослых пациентов,получавших препарат в течение более 58часов в дозах, превышающих 5мг/кг/ч. Этобольше, чем максимальная доза в 4мг/кг/ч, рекомендуемая в настоящее время дляседации во время интенсивной терапии. Сердечная недостаточность в таких случаяхобычно не снималась инотропной терапией.

Специалистам, назначающим препарат, рекомендуется повозможности не превышать дозу в 4мг/кг/ч, которая обычно бывает достаточной дляседации пациентов с искусственной вентиляцией при проведении интенсивнойтерапии (при продолжительности лечения более 1 дня). Специалисты должны бытьготовы к развитию подобных нежелательных эффектов, и при первом появлениисимптомов им необходимо сократить дозу или перейти на другой седативныйпрепарат.

Пропофол не обладает ваголитической активностью, и егоприменение сопровождалось случаями брадикардии, иногда глубокой, а такжеасистолии. Следует рассмотреть возможность внутривенного введенияантихолинергичекого средства перед вводным наркозом или во время поддержанияанестезии, особенно при использовании пропофола совместно с другимипрепаратами, способными вызвать брадикардию, а также в случаях вероятногопреобладания вагусного тонуса.

В качестве эмульгатора Пропофол® содержит яичный лецитин. Врезультате растворения образуется лизолецитин-соединение, у которого in vitroбыли обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже приполном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаютсярекомендуемые дозировки. При наличии патологий (печеночной и/или почечнойнедостаточности) при низкой концентрации альбумина этот риск возрастает, ипоэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Необходимо соблюдать особую осторожность при введении Пропофола®пациентам с высоким внутричерепным давлением и низким показателем среднегоартериального давления из-за риска значительного снижения внутримозговогоперфузионного давления.

Поскольку Пропофол® представляет собой липидную эмульсию,необходимо принимать соответствующие меры предосторожности при введениипрепарата пациентам с тяжелыми нарушениями липидного обмена, такими как,например, патологическая гиперлипидемия. При назначении Пропофола® пациентам сособым риском переизбытка жиров следует наблюдать за показателями концентрациилипидов крови и, при необходимости, сократить дозу. Если пациент кроме Пропофола®получает другие парентеральные липидные эмульсии, при подсчете общегопотребления жиров следует учитывать количество жира, содержащегося в Пропофоле®(0,1г/мл).

Необходимо следить за концентрацией липидов у всехпациентов, находящихся на седации более 3 дней.

У пациентов, страдающих эпилепсией, Пропофол может вызватьсудороги. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо удостоверитьсяв том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства. Прилечении электрошоком использовать Пропофол не рекомендуется.

Собственный анальгетический эффект пропофола недостаточен.Для обеспечения достаточного обезболивания рекомендуется использоватьанальгетики.

Перед переводом пациента в обычное отделение следуетубедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, чтопоследствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациентавоспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.

Пропофол® и любое оборудование, необходимое для еговведения, предназначаются каждому пациенту индивидуально. Согласно общимрекомендациям по использованию жировых эмульсий, продолжительность инфузий неразведенного пропофола не должна превышать 12 часов единовременно. Оставшийся Пропофол®и инфузионную систему следует выбросить после окончания инфузий или не позже,чем через 12 часов после начала инфузий. При необходимости инфузию можно назначитьповторно.

При выписке из больницы пациента следует сопроводить домой.Пациенту следует рекомендовать отказаться от потребления алкоголя.

Беременность и лактация

Пропофол проходит через плацентарный барьер и можетоказывать угнетающее действие на плод. По этой причине Пропофол противопоказанво время беременности, а также в высоких дозах для анестезии природоразрешении, за исключением прекращением беременности.

Следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять автомобилем иработать с механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вожденииавтотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка может вызвать угнетение сердечно-сосудистой идыхательной систем.

Лечение: При угнетении дыхательной системы рекомендуетсяискусственная вентиляция кислородом, а при угнетении сердечно-сосудистойсистемы следует изменить положение пациента таким образом, чтобы его голованаходилась выше, а ноги — ниже. При необходимости можно использоватьвазопрессорные и плазмозаменяющие средства или растворы электролитов типараствора Рингера.

Формы выпуска и упаковка

По 20 эмульсии для внутривенного введения в ампулах и по 5ампул с инструкцией по применению – в картонной коробке.

При температуре от +2ºС до +25ºС в защищенном от светаместе. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей!

После вскрытия флакона препарат следует использоватьнемедленно.

Не применять по истечении срока годности!

Форма отпуска из аптек

Xi’an Lipont Pharmaceutical Co., Ltd

C -708 Chuangye Building, Keji 1st Road, Xi’an Hi-tech Zone,China

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Международное наименование:
Пропофол (Propofol)

Описание действующего вещества (МНН):
Пропофол

Лекарственная форма:
эмульсия для внутривенного введения

Фармакологическое действие:
Средство для неингаляционной общей анестезии, обладающее быстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Снижает ОПСС, АД, МОК, мозговой кровоток, внутричерепное и внутриглазное давление. Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные каналы мембран нейронов в ЦНС. Усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Показания:
Вводная анестезия, поддержание анестезии, седация больных во время ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания:
Гиперчувствительность.C осторожностью. Эпилепсия, гиповолемия, нарушения липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания ССС, дыхательной системы, почек и печени, анемия, сильно ослабленные больные, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет — для общей анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Побочные действия:
Во время индукции общей анестезии — снижение АД, брадикардия, кратковременное апноэ, редко — эпилептиформные движения (судороги, опистотонус), отек легких, боль по ходу вены во время введения. В период пробуждения — тошнота, рвота, головная боль. После продолжительного применения — изменение цвета мочи, анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия кожи, снижение АД, послеоперационная лихорадка, сексуальная расторможенность, в месте введения — тромбоз, флебит.Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания. Лечение: ИВЛ с применением кислорода, при угнетении деятельности ССС следует приподнять ноги, при необходимости ввести плазмозаменители и вазопрессорные ЛС.

Способ применения и дозы:
Для вводной анестезии, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым (со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии) — в/в, путем «титрования» по 40 мг каждые 10 с до появления клинических признаков анестезии. Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентам I и II классов ASA (American Society of Anesthesiologist) доза — 1.5-2.5 мг/кг; старше 55 лет и пациентам III и IV классов ASA более низкие дозы — 1-1.5 мг/кг (приблизительно 20 мг каждые 10 с до индукции общей анестезии). Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клинических признаков наступления сна. Дозу подбирают согласно возрасту и/или массе тела. Средняя доза — 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы могут быть выше. Детям с риском анестезии III и IV классов ASA — в меньших дозах. Вводную дозу при первоначальном введении непосредственно перед введением рекомендуется смешивать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в пропорции: 20 частей пропофола и 1 часть 0.5-1% раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь готовят в асептических условиях. Для поддержания анестезии — либо в/в капельно либо — повторно болюсно. При проведении постоянной инфузии скорость введения устанавливают индивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях, в зависимости от клинической картины анестезии, назначают в дозах 25-50 мг. Детям для обеспечения адекватной общей анестезии вводят со скоростью 9-15 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в. Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта. Как правило, скорость инфузии в пределах 0.3-4 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительного снотворного эффекта. Постоянное введение не должно превышать 7 дней. Применение оффицинальных растворов: используют пластмассовые шприцы или стеклянные флаконы для инфузии, перфузоры или инфузоматы для осуществления контроля за скоростью введения. Продолжительность непрерывной инфузии неразведенного пропофола должна не превышать 12 ч. Введение после предварительного разведения: смешивают 1 часть пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках из поливинилхлорида или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества в разведенном растворе должна не быть менее чем 2 мг/мл. При разведении в мешках из поливинилхлорида рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора следует осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град.С. Одновременное введение пропофола и др. растворов с помощью тройника с клапаном: в качестве добавок или растворителей используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор NaCl или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором NaCl для в/в вливания. Тройник с клапаном располагают рядом с местом введения пропофола. Разведенный раствор вводят с использованием регулируемых систем для инфузии или с помощью инфузоматов (перфузоров). Это предотвращает риск неконтролируемого введения.

Читайте также:  Можно ли есть скорлупу от яиц

Особые указания:
Инъекцию может делать только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме. Не рекомендуется использовать в качестве седативного ЛС у детей при проведении ИВЛ. Необходимо проводить контроль концентрации липидов в крови в тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, подверженным особому риску задержки жиров (при недостаточном выведении жиров из организма режим дозирования следует скорректировать). При одновременном в/в введении пропофола и др. ЛС, содержащего липиды, их дозы следует скорректировать, учитывая, что 1 мл пропофола содержит 0.1 г жира. В случаях когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией n.vagus, целесообразно перед вводной анестезией в/в ввести м-холиноблокатор. Не рекомендуется применять в акушерской практике — проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре при проведении медицинского аборта). Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. После применения пропофола необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:
Хорошо сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией, с ЛС, используемыми для премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками. ЛС, урежающие ЧСС, повышают риск развития выраженной брадикардии, наркотические анальгетики — риск возникновения апноэ. Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами др. ЛС, совместим с 5% раствором декстрозы, лидокаином.

  • AU :S4 (только по рецепту)
  • CA : только ℞
  • Великобритания :POM (только по рецепту)
  • США :только ℞
  • В общем: ℞ (только по рецепту)
  • 2078-54-8Y
  • 5464
  • 4774Y
  • D00549Y
  • ChEMBL526Y
  • Интерактивное изображение

Пропофол , продаваемый , среди прочего , как Диприван , является лекарством короткого действия, которое приводит к снижению уровня сознания и нехватке памяти о событиях . Его использование включает начало и поддержание общей анестезии , седативный эффект для взрослых с механической вентиляцией легких и процедурный седативный эффект . Его также используют при эпилептическом статусе, если другие лекарства не подействовали. Его вводят путем инъекции в вену , и максимальный эффект длится около двух минут и обычно длится от пяти до десяти минут.

Общие побочные эффекты пропофола включают нерегулярную частоту сердечных сокращений , низкое кровяное давление , чувство жжения в месте инъекции и прекращение дыхания . Другие серьезные побочные эффекты могут включать судороги , инфекции из-за неправильного использования, привыкание и синдром инфузии пропофола при длительном применении. Лекарство кажется безопасным для использования во время беременности, но его применение в этом случае недостаточно изучено. Не рекомендуется использовать во время кесарева сечения . Это не обезболивающее , поэтому также можно использовать опиоиды, такие как морфин , но всегда ли они нужны, не ясно. Считается, что пропофол действует, по крайней мере частично, через рецептор ГАМК .

Пропофол был открыт в 1977 году и одобрен для использования в Соединенных Штатах в 1989 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и доступен в качестве универсального лекарства . Его называют « молоком амнезии» (игра с « молоком магнезии ») из-за молочного вида препарата для внутривенного введения. Пропофол также используется в ветеринарии для обезболивания.

Содержание

  • 1 Медицинское использование
    • 1.1 Анестезия
    • 1.2 Процедурная седация
  • 2 Другое использование
    • 2.1 Казни
    • 2.2 Рекреационное использование
  • 3 Побочные эффекты
    • 3.1 Синдром инфузии пропофола
  • 4 взаимодействия
  • 5 Фармакология
    • 5.1 Фармакодинамика
    • 5.2 Фармакокинетика
  • 6 История
  • 7 Последние разработки
  • 8 ссылки
  • 9 Внешние ссылки

Медицинское использование

Анестезия

Чтобы вызвать общую анестезию, пропофол является лекарством, используемым почти в 100% случаев, а для поддержания общей анестезии (в некоторых случаях) в значительной степени заменяет тиопентал натрия . Его также можно вводить как часть поддерживающей анестезии техники, называемой общей внутривенной анестезией, с использованием либо инфузионных насосов с ручным программированием, либо инфузионных насосов с компьютерным управлением в процессе, называемом целевой контролируемой инфузией или TCI. Пропофол также используется для успокоения людей, которые получают искусственную вентиляцию легких, но не подвергаются хирургическому вмешательству, например, пациенты в отделении интенсивной терапии . У тяжелобольных пациентов пропофол превосходит лоразепам как по эффективности, так и по общей стоимости. Пропофол относительно недорог по сравнению с лекарствами аналогичного назначения из-за более короткой продолжительности пребывания в ОИТ. Одна из причин, по которой пропофол считается более эффективным (хотя у него более длительный период полувыведения, чем у лоразепама), заключается в том, что исследования показали, что бензодиазепины, такие как мидазолам и лоразепам, имеют тенденцию накапливаться у пациентов в критическом состоянии, продлевая седативный эффект.

Пропофол часто используется вместо тиопентала натрия для начала анестезии, потому что восстановление после пропофола происходит более быстро и «ясно».

Пропофол очень часто используется в отделениях интенсивной терапии в качестве седативного средства для интубированных людей. Он может проходить через периферическую капельницу или центральную линию . Пропофол часто сочетается с фентанилом (для снятия боли) у интубированных и седативных людей. Оба совместимы в форме IV.

Процедурная седация

Пропофол также используется для процедурной седации. Его использование в этих условиях приводит к более быстрому восстановлению по сравнению с мидазоламом . Его также можно сочетать с опиоидами или бензодиазепинами . Из-за быстрой индукции и восстановления пропофол также широко используется для седации младенцев и детей, которым проводится МРТ . Его также часто используют в сочетании с кетамином с минимальными побочными эффектами.

Другое использование

Казни

Верховный суд штата Миссури постановил разрешить использование пропофола для казни заключенных, приговоренных к смерти. Однако первая казнь с применением смертельной дозы пропофола была остановлена ​​11 октября 2013 года губернатором Джеем Никсоном после угроз со стороны Европейского союза ограничить экспорт препарата, если он будет использоваться для этой цели. Великобритания уже запретила экспорт лекарств или ветеринарных препаратов, содержащих пропофол, в Соединенные Штаты.

Рекреационное использование

Сообщалось о рекреационном использовании препарата путем самостоятельного приема, но относительно редко из-за его эффективности и уровня мониторинга, необходимого для безопасного использования. Крайне важно, что крутая кривая доза-реакция делает рекреационное использование пропофола очень опасным, и по-прежнему продолжают поступать сообщения о случаях смерти от самолечения. Краткосрочные эффекты, достигаемые при использовании в рекреационных целях, включают легкую эйфорию, галлюцинации и растормаживание.

Читайте также:  Колющая боль под лопаткой слева

Рекреационное использование препарата было описано медицинским персоналом, например анестезиологами , имеющими доступ к препарату. Сообщается, что это чаще встречается среди анестезиологов на ротации с короткими периодами отдыха (поскольку пробуждение происходит в хорошо отдохнувшем состоянии). Сообщалось, что длительное употребление приводит к зависимости .

Внимание к рискам использования пропофола не по назначению возросло в августе 2009 года из-за заключения коронера округа Лос-Анджелес о том, что музыкальный символ Майкл Джексон умер от смеси пропофола и бензодиазепиновых препаратов лоразепама , мидазолама и диазепама 25 июня 2009 года. Согласно аффидевиту с ордером на обыск 22 июля 2009 года, распечатанному окружным судом округа Харрис, штат Техас, врач Джексона Конрад Мюррей незадолго до смерти Джексона ввел 25 миллиграммов пропофола, разбавленного лидокаином . Тем не менее, по состоянию на 2016 год пропофол не входил в расписание Управления по борьбе с наркотиками США .

Побочные эффекты

Одним из наиболее частых побочных эффектов пропофола является боль при инъекции, особенно в небольших венах. Эта боль возникает из-за активации болевого рецептора TRPA1 , обнаруженного на сенсорных нервах, и может быть уменьшена путем предварительной обработки лидокаином . При медленном введении в крупную вену (антекубитальная ямка) ощущается меньше боли. Пациенты демонстрируют значительную вариабельность реакции на пропофол, временами проявляя сильную седацию при приеме малых доз.

Дополнительные побочные эффекты включают низкое кровяное давление, связанное с расширением сосудов , временное апноэ после индукционных доз и цереброваскулярные эффекты. Пропофол имеет более выраженные гемодинамические эффекты по сравнению со многими внутривенными анестетиками. Считается, что сообщения о падении артериального давления на 30% и более, по крайней мере частично, связаны с подавлением активности симпатических нервов. Этот эффект связан с дозой и скоростью введения пропофола. Он также может быть усилен опиоидными анальгетиками . Пропофол также может вызывать снижение системного сосудистого сопротивления , кровотока миокарда и потребления кислорода, возможно, за счет прямого расширения сосудов. Также есть сообщения о том, что это может вызвать изменение цвета мочи на зеленый.

Хотя пропофол широко используется в отделениях интенсивной терапии взрослых, побочные эффекты, связанные с пропофолом, по-видимому, вызывают большее беспокойство у детей. В 1990-х годах многочисленные сообщения о смерти детей в отделениях интенсивной терапии, связанные с седативным действием пропофола, вызвали у FDA предупреждение.

Как респираторный депрессант, пропофол часто вызывает апноэ. Устойчивость апноэ может зависеть от таких факторов, как премедикация, назначенная доза и скорость введения, и иногда может сохраняться более 60 секунд. Возможно, в результате угнетения центрального вдоха, пропофол может вызвать значительное снижение частоты дыхания , минутного объема , дыхательного объема , средней скорости вдоха и функциональной остаточной емкости .

Снижение церебрального кровотока, метаболического потребления кислорода в мозге и внутричерепного давления также являются характеристиками введения пропофола. Кроме того, пропофол может снизить внутриглазное давление на 50% у пациентов с нормальным внутриглазным давлением.

Более серьезный, но редкий побочный эффект — дистония . Легкие миоклонические движения являются обычным явлением, как и при применении других внутривенных снотворных средств. Пропофол, по-видимому, безопасен для использования при порфирии и не вызывает злокачественной гиперпирексии .

Сообщается также, что пропофол вызывает приапизм у некоторых людей и, как было обнаружено, подавляет стадию быстрого сна и ухудшает качество сна у некоторых пациентов.

Как и любое другое средство для общей анестезии, пропофол следует вводить только при наличии надлежащим образом обученного персонала и оборудования для мониторинга, а также при надлежащем обеспечении проходимости дыхательных путей, подаче дополнительного кислорода, искусственной вентиляции и реанимации сердечно-сосудистой системы.

Из-за его липидной основы в некоторых больницах требуется замена внутривенных трубок (для непрерывных инфузий пропофола) через 12 часов. Это профилактическая мера против роста микробов и инфекции.

Синдром инфузии пропофола

Редкий, но серьезный побочный эффект — синдром инфузии пропофола . Об этом потенциально летальном метаболическом нарушении сообщалось у пациентов в критическом состоянии после длительной инфузии пропофола в высоких дозах, иногда в комбинации с катехоламинами и / или кортикостероидами .

Взаимодействия

Респираторные эффекты пропофола усиливаются при одновременном применении с другими респираторными депрессантами , включая бензодиазепины .

Фармакология

Фармакодинамика

Было высказано предположение, что у пропофола есть несколько механизмов действия, как через усиление активности рецептора ГАМК А и, следовательно, действующее как положительный аллостерический модулятор рецептора ГАМК А , тем самым замедляя время закрытия канала, а при высоких дозах пропофол может активировать ГАМК а рецепторов в отсутствие ГАМК, которые ведут себя как ГАМК а агониста рецептора , а также. Было показано, что аналоги пропофола также действуют как блокаторы натриевых каналов. Некоторые исследования также показали, что эндоканнабиноидная система может вносить значительный вклад в анестезирующее действие пропофола и его уникальные свойства. Исследование ЭЭГ пациентов, подвергающихся общей анестезии пропофолом, показало, что он вызывает заметное снижение способности мозга к интеграции информации.

Фармакокинетика

Пропофол сильно связывается с белками in vivo и метаболизируется путем конъюгации в печени. Полураспада ликвидации пропофола, по оценкам, составляет от 2 до 24 часов. Однако продолжительность его клинического эффекта намного короче, поскольку пропофол быстро распределяется в периферических тканях. При внутривенной седации однократная доза пропофола обычно проходит в течение нескольких минут. Пропофол универсален; препарат можно назначать для кратковременной или длительной седации, а также для общей анестезии. Его использование не связано с тошнотой, как это часто наблюдается при приеме опиоидных препаратов. Эти характеристики быстрого наступления и выздоровления, а также его амнестические эффекты привели к его широкому использованию для седации и анестезии.

История

Джон Б. Глен , британский ветеринар и исследователь из Imperial Chemical Industries (ICI), потратил 13 лет на разработку пропофола, усилия, которые привели к присуждению ему престижной премии Ласкера 2018 года за клинические исследования. Первоначально пропофол был разработан как ICI 35868. Он был выбран для разработки после обширной оценки и изучения взаимосвязи между структурой и активностью анестетических свойств и фармакокинетических профилей ряда орто- алкилированных фенолов.

Впервые идентифицированный как кандидат в лекарство в 1973 году, в 1977 году последовали клинические испытания с использованием формы, солюбилизированной в кремофоре EL . Однако из-за анафилактических реакций с кремофором этот состав был изъят с рынка и впоследствии переработан в виде эмульсии смеси соевое масло / пропофол в воде. Эмульгированный состав был перезапущен в 1986 году компанией ICI (ныне AstraZeneca ) под торговой маркой Diprivan. Доступный в настоящее время препарат представляет собой 1% пропофол, 10% соевое масло и 1,2% очищенного яичного фосфолипида в качестве эмульгатора, с 2,25% глицерина в качестве агента, регулирующего тоничность , и гидроксид натрия для регулирования pH. Диприван содержит ЭДТА, обычный хелатирующий агент, который также действует самостоятельно (бактериостатически против некоторых бактерий) и синергетически с некоторыми другими противомикробными средствами. Новые генерические препараты содержат метабисульфит натрия или бензиловый спирт в качестве противомикробных агентов. Эмульсия пропофола представляет собой очень непрозрачную белую жидкость из-за рассеяния света на крошечных (около 150 нм) каплях масла, которые она содержит.

Последние достижения

Растворимая в воде форма пролекарства фоспропофол была недавно разработана и испытана с положительными результатами. Фоспропофол быстро разрушается ферментом щелочной фосфатазой с образованием пропофола. Этот новый препарат, продаваемый как Луседра, может не вызывать боли в месте инъекции, которая часто возникает при использовании обычной формы препарата. Пищевых продуктов и медикаментов США одобрила продукт в 2008 г. Однако fospropofol является Schedule IV регулируемого вещества с DEA ACSCN в 2138 в Соединенных Штатах , в отличие от пропофола.

Путем включения азобензольного блока в 2012 году была разработана фотопереключаемая версия пропофола (AP2), которая позволяет оптически контролировать рецепторы GABA A с помощью света. В 2013 году сайт связывания пропофола на рецепторах GABA A млекопитающих был идентифицирован с помощью фотометки с использованием производного диазирина . Кроме того, было показано, что полимер гиалуронана, присутствующий в синовиальной оболочке, можно защитить от свободнорадикальной деполимеризации с помощью пропофола.

Ссылка на основную публикацию
Промывание желудка на доврачебном этапе проводится
а)только у больных с сохраненным сознанием б) у всех больных с подозрением на острое отравление в) только, если у больного...
Прокаин и новокаин разница
Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Новокаин Раствор для инъекций 0.5% прозрачный,...
Прокапать гептрал
Есть много классов гепатопротекторов – эссенциальные фосфолипиды, гепатопротекторы животного происхождения, биологически активные добавки, гомеопатические препараты, урсодезоксихолевая кислота. Но, по мнению...
Промывание желудка при отравлениях кислотами и щелочами производится после
Отравление кислотами и щелочами не редкость в медицине. Оно может возникнуть как на производстве, так и в быту. Следует отметить,...
Adblock detector