Противорвотная терапия

Противорвотная терапия

Противорвотные препараты (антиэметики) – группа лекарственных средств, облегчающих ощущение тошноты и угнетающих рвотный рефлекс. Лекарства данной группы нашли применение во многих сферах медицинской науки. Влияя на различные звенья системы регуляции рвотного центра и его связей, антиэметики помогают в лечении острых отравлений, последствий химиотерапии, тошноты и рвоты беременных, гастроэнтерологической патологии.

Механизм рвотного рефлекса

Рвота является одним из защитных рефлексов, формирующихся еще во внутриутробном периоде. С помощью этого рефлекторного акта происходит быстрое удаление содержимого желудка. В механизм рефлекса включены пять звеньев. Благодаря химическому и механическому раздражению рецепторов слизистой корня языка, глотки, желудка, кишечника развивается нервный импульс, который передается по нервным волокнам к центральному звену – рвотному центру, расположенному в продолговатом мозге.

Далее информация, пришедшая с импульсом, обрабатывается и в виде импульса передается к «исполнительным» органам – мускулатуре желудка, кишечника, диафрагмы, передней и боковой брюшных стенок.

Кроме того, вышеописанный механизм тесно связан с вестибулярной системой, зрительным и обонятельным анализаторами, лимбической системой головного мозга. Из этого следует то, что эффективные противорвотные препараты должны оказывать эффект на рвотный центр и вестибулярные структуры.

Классификация противорвотных препаратов

В классификационную основу этих лекарственных средств заложен принцип блокирования тех или иных типов рецепторов и веществ, задействованных в рвотном рефлексе. Благодаря подобному блоку замедляется передача нервного импульса по структурам нервной системы. Выпускаются противорвотные средства как в виде таблеток, так и в виде противорвотных уколов.

Антагонисты 5HT3-рецепторов серотонина — при онкологии

Ондансетрон

Гранисетрон

Блокаторы H1-рецепторов гистамина

Противорвотные лекарства, содержащие дифенгидрамин и прометазин, используются в большинстве своем при аллергических реакциях совместно с гормональными противовоспалительными средствами. Однако, за счет устранения гистаминовых эффектов в организме они профилактируют спазмы ЖКТ. Препараты дименгидрината угнетают деятельность излишне раздраженных структур вестибулярного анализатора, ответственного за восприятие положения тела в пространстве.

Драмина и Авиамарин показаны пациентам с рвотой ввиду морской, автомобильной и воздушной болезней, лабиринтопатиями.

Дифенгидрамин

Прометазин

Дименгидринат

Антагонисты допамина

Противорвотные средства этой группы применимы при тошноте и рвоте на фоне заболеваний желудочно-кишечного тракта, приводящих к замедленному освобождению желудка от содержимого и нарушению нормальной перистальтики. Это может быть не только органическое поражение (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, гастрит, язвенная болезнь, токсическое и инфекционное поражение), но и функциональные сбои (нарушение диеты, послеоперационная гипокинезия ЖКТ). Свой эффект препараты достигают двумя механизмами:

Метоклопрамид

Домперидон

Противорвотные препараты для детей

Не все противорвотные средства подходят для назначения детям. Ограничения в их назначении объясняются, в основном, отсутствием клинических исследований препаратов для детей, которым не исполнилось 2 года или 5 лет. Разрешенные же препараты назначают в дозах, исходя из учета массы тела. В таблице указаны самые распространенные противорвотные лекарства для детей:

Торговое название Способ применения
Зофран Сироп: при массе тела ребенка менее 10 кг — по 2 мг сиропа внутрь каждые 12 часов; при массе тела ребенка более 10 кг — по 4 мг сиропа внутрь каждые 12 часов.
Раствор для в/в и в/м введения: при любой массе тела ребенка вводить по 150 мкг на 1 кг массы каждые 4 часа внутримышечно или внутривенно медленно.
Осетрон Раствор для в/в и в/м введения: по 5 мг на 1 квадратный метр площади поверхности тела ребенка внутривенно сразу до начала сеанса химиотерапии; через 12 часов терапию продлевают таблетированной формой (по 4 мг).
Китрил Концентрат для раствора для в/в введения: по 20 мкг на 1 кг массы тела, растворив в 10-30 мл физиологического раствора, внутривенно в течение 5 минут вводить до начала сеанса химиотерапии.
Димедрол Таблетки (50 мг): внутрь детям до 1 года — по 2-5 мг; 2-5 лет – по 5-15 мг; 6-12 лет – по 15-30 мг.
Церукал Таблетки (10 мг): по 5-10 м х 2-3 раза в сутки внутрь.
Пассажикс Таблетки жевательные (10 мг): по 2,5-5 мг из расчет на 10 кг массы тела х 3 раза в сутки, принимая за 20 минут до еды и перед сном (в случае клинической необходимости).
Дименгидринат Таблетки (50 мг): внутрь детям 3-6 лет – четверть-половина таблетки х 2-3 раза в сутки; 7-12 лет – половина или цельная таблетка х 2-3 раза в сутки.

При онкологии

Во время терапии химиотерапевтическими препаратами при лечении онкологии часто развивается тошнота или рвота как побочное явление. Чтобы облегчить симптомы, применимы противорвотные лекарства при химиотерапии. Самые лучшие противорвотные средства:

  • препараты ондансетрона и
  • гранисетрона.

Расчет дозировок при этом производится строго индивидуально, ссылаясь на степень выраженности симптомов и массу тела пациента.

Средства при отравлении

Рвота – частый клинический признак, сопровождающий отравление алкогольными напитками, пищевыми продуктами и пр. При этом раннее назначение противорвотной терапии при отравлении является противопоказанным, т.к. она задержит токсины в организме, не дав избавиться от них естественным путем.

  • Для начала требуется устранение контакта слизистой ЖКТ с токсичными агентами: производится промывание желудка до «чистых вод».
  • Борьба с интоксикацией осуществляется при помощи назначения кристаллоидных растворов (0,9%-ный раствор натрия хлорида, 5%-ный раствор глюкозы), которые одновременно восполнят недостающий объем жидкости, потерянной вместе с рвотными массами.
  • Показаны сорбенты – Смекта, Полисорб или Энтеросгель.
  • Только лишь после этого возможно назначение препаратов ряда блокаторов допамина, как и в случае выбора противорвотных средств при ротовирусе.
  • При ротавирусе для уменьшения тошноты и рвоты можно выпить немного кока-колы (без газов), она снижает выраженность симптомов и после ее применения легче принимать другие лекарственные средства.

Как бороться с тошнотой и рвотой беременных

В развитии рвоты при беременности играют роль не только химические влияния со стороны изменившегося гормонального фона, но и механическое раздражение рецепторов в связи со сменой внутрибрюшного давления, более медленного опорожнения желудка и кишечника. Среди дополнительных симптомов токсикоза, требующих коррекции консервативными методами лечения, могут встретиться слюнотечение, малоинтенсивная боль в эпигастральной области, похудение, головокружение, общая слабость.

Для борьбы с токсикозом беременных рекомендовано соблюдение лечебно-охранительного режима как в физическом, так и в эмоциональном отношении. Прием пищи сделать более частым, но с меньшим ее количеством в одной порции. Необходимо есть легкоусвояемые продукты, обогащенные витаминным компонентом, исключить острое, копченое, жареное. Подойдет щелочное питье: минеральная негазированная вода, чаи. Из противорвотных препаратов в домашних условиях возможно применение метоклопрамида или домперидона. В стационаре добавляется инфузионная терапия:

  • Для восполнения потерянной жидкости и дезинтоксикации – внутривенное капельное введение 0,9%-го раствора хлорида натрия объемом до 3 литров в сутки.
  • Для контроля нарушений метаболизма – аскорбиновая кислота, тиамин.

Народные рецепты

Домашние противорвотные средства могут быть рассмотрены как дополнительный способ снять неприятные симптомы. К примеру, употребление картофельного сока по столовой ложке или отвара из укропа (чайная ложка укропа на 200-300 мл кипятка), жевание листочков зеленого чая или мяты. Но не стоит заменять фармакологические методы народными, т.к. для первых имеется научная доказательная база и большой опыт применения.

Противорвотные средства для взрослых и детей – эффективная мера борьбы с симптомами тошноты и рвоты при различных состояниях и заболеваниях наряду с основной терапией. Правильное назначение этих препаратов помогает не только улучшить самочувствие пациентов, но и предупредить излишнюю потерю жидкости организмом, нарушения электролитного баланса и системы гемостаза.

церукал, мотилиум (0,5 — 1,5 мг/кг – детям до 1 года, 1-2 табл. – старше 1 года)

9. Жаропонижающие средства

10. Спазмолитики: но-шпа, дюспаталин

11. Антидиарейные препараты

Точка приложения — подавление избыточного синтеза БАВ- простагландинов, которые через систему цАМФ (универсальных клеточных медиаторов) приводят к избыточной секреции воды и солей в кишечнике.

1) препараты кальция

2) НПВП — индометацин, бутадион. Назначаются в ранние сроки, независимо от этиологии. Если причина дисахаридазная недостаточность эффекта не будет! Курс — 2-3 дня- короткий, т.к. эффект можно обнаружить после 1-2 приемов, при отсутствии эффекта- препарат отменить.

Побочное действие индометацина

— раздражающее действие на ЖКТ (но это при длительном курсе и дозе)- запивать киселем или Боржоми, т.к. его усвоение повышается в щелочной среде.

— синдром вторичного альдостеронизма — задержка диуреза и отечность, но при передозировке. Купируется отменой препарата + диуретик.

— конкурирует за связь альбумина с непрямым билирубином , т.е. не назначать детям с высоким уровнем непрямого билирубина.

Доза: 2 мг/кг в сутки

Противопоказания для назначения:

при наличии гемоколита у детей (независимо от возраста)

детям до 2-х лет с паратрофией и склонностью к отечности

при снижении диуреза ниже 20 мл/кг

при повышении непрямого билирубина в крови

3) Иммодиум (лоперамид) — снижает моторику кишечника, поэтому может нарушить защитный механизм при ОКИ — выброс кишечного содежимого с микробами и токсинами- и может привести к динамической непроходимости и парезу кишечника. Область применения — неинфекционные заболевания ЖКТ.

12. При опрелостях местно назначают мази: д-пантенол, драполен и др.

ФИТОТЕРАПИЯ: в период репарации кишечника: отвары ромашки, зверобоя, коры дуба, лапчатки, граната. Менять ч/з 10 дней.

ВИТАМИНОТЕРАПИЯ: гр. В и С для восстановления мембран и для стимуляции нормального биоценоза кишечника.

ЛЕЧЕБНЫЕ КЛИЗМЫ: лучше с облепиховым маслом, аеколом (при гемоколитах). Можно добавлять анестезин. Крахмальные клизмы (при водянистых диареях). Подсолнечное масло оказывает выраженное раздражающее действие, т.к. микробная флора толстого кишечника расщепляет масло, а образующиеся при этом жирные кислоты раздражают слизистую и вызывают усиление перистальтики.

Тошнота и рвота являются наиболее частыми побочными эффектами противоопухолевой химиотерапии. Риск возникновения рвоты после введения различных химиопрепаратов варьирует в широких пределах. Препараты подразделяются на различные группы в зависимости от выраженности тошноты и рвоты. Противоопухолевые препараты с высоким уровнем эметогенности (рвотного эффекта) вызывают рвоту более чем у 90% больных, умеренным уровнем — у 30-90%, низким уровнем — у 10-30%, минимальным уровнем — менее чем у 10% пациентов.

Выраженность тошноты и рвоты зависит не только от конкретного химиопрепарата, но и от его дозы. Тошнота и рвота чаще возникает в молодом возрасте, у женщин, если тошнота/рвота отмечалась во время беременности, в случаях малого употребления алкоголя, при наличии рвоты во время предшествующей химиотерапии.

По срокам и механизму развития выделяют три типа тошноты и рвоты, вызванной химиопрепаратами: острую, отсроченную и «ожидания», т.е. условно-рефлекторную.

Острая рвота развивается в первые 24 часа после химиотерапии, отличается высокой интенсивностью, редко сопровождается тошнотой. Главным медиатором является серотонин(5НТ-5-гидрокситриптамин), который высвобождается из энтерохромаффинных клеток верхних отделов желудочно-кишечного тракта в результате повреждения их химиопрепаратом.Взаимодействие серотонина со специфическими 5НТ3 рецепторами триггерной зоны ЦНС и афферентных нейронов блуждающего нерва вызывает афферентную пульсацию в рвотный центр. В результате активации нейронов рвотного центра возникает тошнота и рвота.

Не менее важная роль в патогенезе острой (а также отсроченной) рвоты принадлежит нейропептиду — субстанции Р, при этом преобладает центральный механизм развития тошноты и рвоты. Определенное значение в развитии рвотного рефлекса имеют такжеД2-рецепторы допамина, стероидные рецепторы, рецепторы гистамина и др.

У 50% больных, имеющих острую рвоту, наблюдается также и отсроченная рвота.

Отсроченная рвота развивается на 2-5 сутки после начала химиотерапии, менее интенсивна, чем острая, как правило, сопровождается постоянной тошнотой. Впервые описана при лечении цисплатином в дозе 120 мг/кв.м. В дальнейшем было установлено, что способностью вызывать отсроченную тошноту и рвоту обладает и ряд других химиопрепаратов: производные платины, циклофосфан, доксорубицин, фарморубицин. Механизмы развития данного побочного эффекта остаются неясными. Ведущая роль отводится субстанции Р, серотонин имеет меньшее значение, возможно повреждение гематоэнцефалического барьера, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта.

Условно-рефлекторная рвота наблюдается после проведения хотя бы одного курса химиотерапии, развивается по принципам формирования условного рефлекса. При наличии эметических осложнений на фоне химиотерапии у 30% больных уже к началу 4 курса лечения отмечается рвота «ожидания». Лучшим методом профилактики данного типа рвоты является адекватная противорвотная защита, начиная уже с первого курса химиотерапии. Для лечения условно-рефлекторной рвоты рекомендуется психотерапия и препараты группы бензодиазепинов.

Рвоту, возникающую на фоне адекватной противорвотной терапии и требующей применения дополнительных средств, называют неконтролируемой. Рефрактерной называют рвоту, которая возникает несмотря на адекватную противорвотную профилактику и использование всего резервного фонда противорвотных средств.

Современная противорвотная терапия позволяет обеспечить полный контроль тошноты и рвоты у 70-80% больных. Стандартным является использование комбинированных режимов противорвотных препаратов.

АНТАГОНИСТЫ 5-НТ3-РЕЦЕПТОРОВ

Ондансетрон, гранисетрон, трописетрон, доласетрон, палоносетрон являются наиболее эффективными антиэметиками для профилактики острой тошноты и рвоты. Эти препараты обладают низкой токсичностью, вызывая главным образом головную боль, запоры, реже — диарею, головокружение, гипо- или гипертензию, преходящее нарушение зрения, слабость. В России используется в основном три представителя данной группы: ондансетрон (зофран, латран, эмесет), гранисетрон (китрил), трописетрон (навобан, тропиндол).

При назначении 5-НТ3- антагонистов необходимо учитывать ряд клинических характеристик препаратов:

— наличие минимальной пороговой дозы и «плато» в терапевтическом эффекте;

— равная эффективность внутривенного введения и приема внутрь;

— равная эффективность однократного и дробного введения.

5-НТ3-антагонисты обладают минимальной пороговой дозой, при которой начинает проявляться противорвотный эффект, постепенное увеличение дозы сопровождается усилением противорвотного эффекта, однако при достижении определенной дозы наступает «плато» в терапевтическом эффекте (достигнута максимально возможная блокада 5-НТ3- рецепторов) и дальнейшее повышение дозы не приводит к увеличению противорвотного эффекта.

Таким образом, антагонисты 5-НТ3-рецепторов должны применяться в оптимальной дозе. Введение этих препаратов в субоптимальных дозах не приводит к адекватной защите от тошноты и рвоты, использование в дозах, превышающих оптимальные, бессмысленно, т.к. не увеличивает противорвотный эффект.

КОРТИКОСТЕРОИДЫ

Механизм противорвотного действия кортикостероидов неизвестен. Предполагается влияние их на проницаемость капилляров хеморецепторных триггерных зон, ингибиция синтеза простагландинов, вызывающих высвобождение серотонина из энтерохромаффинных клеток тонкой кишки и т.д. Тем не менее, комбинация кортикостероидов с 5-НТ3-антагонистами повышает противорвотный эффект последних.

АНТАГОНИСТЫ НЕЙРОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ-1 (NK1)

Первым и единственным представителем нового класса антиэметиков является селективный блокатор рецепторов NK1 Апрепитант (эменд). Препарат выпускается в форме желатиновых капсул, биодоступность которых составляет 60-65%, не зависит от приема пищи, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 4 часа, период полувыведения — 9-13 часов. Апрепитант метаболизируется в печени и элиминируется с калом (85%) и мочой (5%).

Фармакокинетика препарата не зависит от пола, расы или возраста, не требуется коррекция дозы у лиц пожилого возраста, а также при почечной или умеренно выраженной печеночной недостаточности. Фармакокинетика у лиц моложе 18 лет не изучена. В комбинации с апрепитантом доза дексаметазона должна быть уменьшена приблизительно на 50%.

Клинические испытания апрепитанта при высокоэметогенной химиотерапии показали его выраженную противорвотную активность. Наибольшей эффективностью в отношении полного контроля как острой, так и отсроченной рвоты обладала тройная комбинация: апрепитант + 5-НТ3-антагонист + дексаметазон.

Читайте также:  Зачем ложат мышьяк
Ссылка на основную публикацию
Противоопухолевые препараты фармакология
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ СРЕДСТВА — лекарственные средства, применяемые для лечения опухолей. Известно ок. 50 лекарственных средств, способных уничтожать опухолевые клетки (цитотоксический эффект)...
Противоаллергические таблетки дешевые
Аллергия не является безопасным заболеванием, так как может выражаться не только повышенной слезоточивостью и зудом, но и отеком тканей, в...
Противоаллергические таблетки для детей
Гистамин присутствует в организме ребенка и взрослого человека постоянно, и при наличии факторов риска в результате контакта с окружающей средой...
Противоопухолевые растения
В нынешний момент довольно серьезной считается проблема онкологических заболеваний. Ежегодно от них умирает огромное количество людей (миллионы). Часть из них...
Adblock detector